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化合物 JNJ28871063 hydrochloride|T22881|TargetMol

JNJ28871063 hydrochloride
944342-90-9
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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联系人:邵小姐
手机:4008200310 拨打
邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
JNJ28871063 盐酸盐
英文名称:
JNJ28871063 hydrochloride
CAS号:
944342-90-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.95%
产品类别:
抑制剂
货号:
T22881

Product Introduction

Bioactivity

名称JNJ28871063 hydrochloride
描述JNJ28871063 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive, and highly selective pan-ErbB kinase inhibitor with IC50 values of 22 nM for ErbB1, 38 nM for ErbB2, and 21 nM for ErbB4, JNJ28871063 hydrochloride effectively inhibits phosphorylation of key tyrosine residues in EGFR and ErbB2, crossing the blood–brain barrier, and demonstrating antitumor efficacy in xenograft models overexpressing EGFR and ErbB2.
体外活性在激酶测定中,JNJ28871063 hydrochloride 抑制 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4,IC₅₀ 值为 22-38 nM。在细胞测定中,它在 ErbB 过表达癌细胞中表现出生长抑制 (IC₅₀ 60-168 nM),而在低表达细胞系中效力较低 (>10 μM)。处理 (3 μM, 16 h) 降低了 BT474 和 SKBR3 细胞中的基础 ErbB2 磷酸化 [1]。
体内活性在携带 N87(胃癌)异种移植物的裸鼠中,口服给予 JNJ28871063 hydrochloride(100 mg/kg/天,持续 30 天)导致肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 71%。在 A431(表皮样癌)异种移植模型中,相同剂量产生 66.8% 的 TGI。该化合物的一个特征是其穿透血脑屏障 (BBB) 的能力,在 ErbB 驱动癌症的临床前模型中显示出针对颅内肿瘤的活性 [1]。
存储条件store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (154.02 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended.
关键字JNJ28871063 Hydrochloride
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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