伐瑞拉迪

伐瑞拉迪

体外研究LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1nM,5.0nM,3.2nM和6.2nM。LY315920按0.1μM-3μM剂量范围作用于缺少人类sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为0.8μM。LY315920(10μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。体内研究在体外,LY315920按3mg/kg到30mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1mg/kg。LY315920按0.3mg/kg-3mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。

熔点230-234°C沸点667.9±65.0°C(Predicted)密度1.32±0.1g/cm3(Predicted)储存条件-20°C溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）形态粉末酸度系数(pKa)3.12±0.40(Predicted)颜色白色至米色InChI1S/C21H20N2O5.Na/c1-2-14-19(20(26)21(22)27)18-15(9-6-10-16(Chemicalbook18)28-12-17(24)25)23(14)11-13-7-4-3-5-8-13;/h3-10H,2,11-12H2,1H3,(H2,22,27)(H,24,25);/q;+1/p-1InChIKeyXZZUHXILQXLTGV-UHFFFAOYSA-MSMILES[Na+].[n]2(c3c(c(ccc3)OCC(=O)[O-])c(c2CC)C(=O)C(=O)N)Cc1ccccc1