LY 379268

【中文名称】 (1R,4R,5S,6R)-4-氨基-2-氧杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 【中文别名】 CS-1087；LY-379268；氧杂双环己烷二羧酸；Ⅱ组代谢型谷氨酸受体激动剂 【英文名称】 LY 379268 【英文别名】 CS-1087;(1R,4R,5S,6R)-4-Amino-2-oxabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 【IUPAC全称】 (1R,4R,5S,6R)-4-amino-2-oxabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 【基础编号信息】 CAS：191471-52-0 CBNumber：CB5841046 PubChem：10197984 MDL：MFCD11100365 【分子信息】 分子式：C₇H₉NO₅ 分子量：187.15 精确质量：187.0481 SMILES：N[C@]1(CO[C@H]2[C@@H]([C@@H]12)C(=O)O)C(=O)O InChI：1S/C7H9NO5/c8-7(6(11)12)1-13-4-2(3(4)7)5(9)10/h2-4H,1,8H2,(H,9,10)(H,11,12)/t2-,3-,4+,7+/m1/s1 InChIKey：BGVYJFQDWDNZDK-VKPGOQBESA-N PSA：118.74 LogP：-1.62 【理化参数】 外观：白色至类白色结晶粉末 溶解性：热水可溶（25mM水溶液），微溶于甲醇，难溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、烷烃 熔点：258~262℃（分解） pKa：羧基pKa₁=2.21、pKa₂=3.85；氨基pKa=9.72 稳定性：固体4℃避光可存2年，-20℃密封3年；水溶液不稳定，遇强碱易开环水解 【产品类别】 神经药理原料药中间体；谷氨酸受体靶向药物；科研生化试剂；中枢神经新药筛选砌块；mGlu受体激动剂对照品 【产品介绍】 本品为高选择性Ⅱ组mGlu2/mGlu3代谢型谷氨酸受体激动剂，可穿透血脑屏障；体外EC50：mGlu2=2.69nM、mGlu3=4.48nM，对Ⅰ/Ⅲ型谷氨酸受体选择性＞80倍，无交叉激动活性；具备神经保护、抗惊厥、镇痛、抗焦虑药理活性，多用于精神分裂症、偏头痛、神经退行性疾病新药研发；仅限药理筛选、实验室科研，不可临床直接用药；可配套COA、HNMR、HPLC质检报告。 【生物活性参数】 靶点：mGluR2、mGluR3 EC₅₀：h-mGlu2=2.69 nM；h-mGlu3=4.48 nM 靶点选择性：对mGlu1/4/5/7无明显激动活性 【技术指标】 高纯药理级：HPLC≥99.0% 科研试剂级：HPLC≥98.0% 【包装规格】 5g;25g;100g;500g;1kg;10kg;25kg；（可按需定制） 【安全储运信息】 GHS标识：刺激性化学品，对眼、呼吸道、皮肤有轻微刺激；操作佩戴丁腈手套、护目镜 储存：粉末短期4℃密封避光保存；长期-20℃密封避光、防潮、避强碱强氧化剂，可充氮封存；配成溶液-80℃保存6个月、-20℃仅存1个月，避免反复冻融； 运输：常规普货，常温避光储运，禁止暴晒雨淋 【备注说明】 仅用于医药科研、体外细胞/动物药理实验，严禁人用内服、食品添加。