吉非替尼@生产厂家15662760025

中文名称: 吉非替尼
中文同义词: N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼;吉菲替尼;吉非替尼/N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;4-喹唑啉胺, N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-;吉非替尼
英文名称: Gefitinib
英文同义词: IRESSA;GEFITINIB;AKOS 91371;n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine;ZD 1839;4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-;Gefitinib(TINIBS)
CAS号: 184475-35-2
分子式: C22H24ClFN4O3
分子量: 446.9
含    量：≥99%
包    装：1kg/铝听 白色粉末
用    途：晚期非小细胞肺癌的新选择适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
药代动力学 口服有效，口服后吸收、代谢较慢。单次口服250毫克的生物利用度接近60％，药时曲线下面积（AUC）呈剂量相关。每日1次给药后，经7~10天达稳态血药浓度，血浆浓度峰值出现在给药后的3~7小时，随后血药浓度逐渐呈二相降低(半衰期为12～58小时，平均为28小时)，并表现为剂量依赖性药动学，即随多次给药，AUC和Cmax成比例增加，而当与食物一起服用时，其Cmax和AUC却没有显著降低。血浆蛋白结合率近90％。吉非替尼在肝脏通过多种途径代谢，代谢过程较为复杂，参与其氧化代谢的主要为细胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代谢物为O－去甲基物。代谢物与原形药物的药理作用无关。原形药物及多数代谢产物主要通过胆道排泄，经粪便排出体外，经尿排泄量为给药量的4%以下。
用法用量 吉非替尼的成人推荐剂量为250mg(１片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料），不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需１０分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻－胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。
不良反应 耐受性较好，大多不良反应轻微并且可逆，而且与细胞毒药物的典型不良反应完全不同。常见的不良反应为腹泻、恶心、皮疹、痤疮、呕吐和无力等，发生率在20％以上，因为药物不良反应而停止治疗的患者仅有1％。偶尔可发生急性间质性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应该立即中断治疗，并查明是否为间质性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期妇女，哺乳期妇女在治疗期间应停止母乳喂养。