英菲格拉替尼

一、基本信息

• 药物类别：小分子靶向抗肿瘤药，FGFR 激酶抑制剂

• 靶点：主要抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3

• 已获批主要适应症（以 FDA / 国内获批为准）：

  既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，且伴有 FGFR2 融合或其他重排的成人患者。

二、作用机制

1. 肿瘤驱动机制

   FGFR2 基因融合 / 重排 → 受体持续激活 → 下游通路（RAS/MAPK、PI3K/AKT 等）异常活化 → 肿瘤细胞增殖、存活、侵袭、血管生成增强。
2. 英菲格拉替尼的作用

• 竞争性结合 FGFR 激酶结构域的 ATP 结合口袋

• 阻断自身磷酸化与下游信号传导

• 抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡

• 抑制肿瘤血管新生与侵袭转移

3. 对FGFR2 融合 / 重排亚型高度敏感，是精准靶向治疗。