舒林酸生产厂家

舒林酸
中文名称:    舒林酸
中文同义词:    (2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1h-茚-3-醋酸;舒林酸;(z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1h-茚-3-醋酸;舒林酸 (2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1h-茚-3-醋酸;(z)-5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1h-茚-3-乙酸;硫茚酸;苏灵大;舒林酸(z构型)
英文名称:    sulindac
英文同义词:    sulinol;sulindac;sulreuma;mk-231;(z)-5-fluoro-2-methyl-1-((p-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac;1h-indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methyle;aclin;arthrocine
cas号:    38194-50-2
分子式:    c20h17fo3s
分子量:    356.41
einecs号:    253-819-2
化学性质     黄色结晶，无臭无味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿，难溶于甲醇。在ph值＜4.5时几不溶于水，溶解度随ph值增加而增加，在ph值为7时，约3.0mg/ml。熔点182～185℃(分解)。uv吸收(0.1mol/l氯化氢的甲醇溶液)：327，285，256，226nm(e1cm1%375，420，410，540)。pka(25℃)4.7。
用途 本身不具有消炎镇痛的活性，而在口服吸收转化为代谢的硫化物而产生作用。用于类风湿性关节炎、臂部和膝关节炎、强直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛风等。
生产方法     方法1：4-硝基邻苯二甲酸经氢化还原为4-氨基邻苯二甲酸，经sehiernann反应生成4-氟邻苯二甲酸，酯化为4-氟邻苯二甲酸二乙酯，和丙酸乙酯在钠作用下缩合环合，生成二氢茚，再和有机膦化合物反应，在3位引入乙酸甲酯，接着和对甲亚磺酰基苄基溴进行格氏反应，最后水解得舒林酸。
方法2：以5-氟-2-甲基-3-氧代-2，3-二氢-1h-茚为原料，先和2-氰基乙酸缩合,在3位引入乙酸后．再和对甲硫基苯甲醛缩合，最后氧化即得舒林酸。
方法3：和方法2相似，只在侧链引入的先后有区别。
方法4：5-氟-2-甲基-1-氧代-2，3-二氢-lh-茚和对甲硫基苄基氯进行格氏反应，在1位引入对甲硫基苄基，然后在酸性中脱水，在1，2位形成双键，再和乙醛酸反应，在3位引入乙酸基，双氧水氧化，最后酸化使双键移位得到舒林酸。