38194-50-2
中文名称
舒林酸
英文名称
Sulindac
CAS
38194-50-2
EINECS 编号
253-819-2
分子式
C20H17FO3S
MDL 编号
MFCD00599589
分子量
356.41
MOL 文件
38194-50-2.mol
更新日期
2024/12/16 14:12:42
结构式
基本信息
中文别名
(Z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
舒林酸
(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
舒林酸 (2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
(Z)-5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1H-茚-3-乙酸
硫茚酸
苏灵大
舒林酸
(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
舒林酸 (2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
(Z)-5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1H-茚-3-乙酸
硫茚酸
苏灵大
英文别名
(1Z)-5-FLUORO-2-METHYL-1-[[4-(METHYLSULFINYL)PHENYL]METHYLENE]-1H-INDENE-3-ACETIC ACID
5-FLUORO-2-METHYL-1Z-[[4(METHYLSILFUNYL)PHENYL]METHYLENE]-1H-INDENE-3-ACETIC ACID
AFLODAC
AKOS NCG1-0019
ALGOCETIL
LABOTEST-BB LT00772301
MK-231
SULINDAC
SULINOL
SULREUMA
(Z)-5-FLUORO-2-METHYL-1-[P-(METHYLSULFINYL)BENZYLIDENE]INDENE-3-ACETIC ACID
(z)-5-fluoro-2-methyl-1-((p-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac
1h-indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methyle
Aclin
arthrocine
cis-5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac
cis-sulindac
clinoril
Clusinol
mobilin
5-FLUORO-2-METHYL-1Z-[[4(METHYLSILFUNYL)PHENYL]METHYLENE]-1H-INDENE-3-ACETIC ACID
AFLODAC
AKOS NCG1-0019
ALGOCETIL
LABOTEST-BB LT00772301
MK-231
SULINDAC
SULINOL
SULREUMA
(Z)-5-FLUORO-2-METHYL-1-[P-(METHYLSULFINYL)BENZYLIDENE]INDENE-3-ACETIC ACID
(z)-5-fluoro-2-methyl-1-((p-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac
1h-indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methyle
Aclin
arthrocine
cis-5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac
cis-sulindac
clinoril
Clusinol
mobilin
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药
物理化学性质
| 外观性状 | 黄色结晶，无臭无味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿，难溶于甲醇。在Ph值＜4.5时几不溶于水，溶解度随Ph值增加而增加，在Ph值为7时，约3.0mg/ml。熔点182～185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L氯化氢的甲醇溶液)：327，285，256，226nm(E1cm1%375，420，410，540)。pKa(25℃)4.7。 |
| 熔点 | 182-185°C |
| 沸点 | 581.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2581 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | Very slightly soluble in water, soluble in methylene chloride, sparingly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides. |
| 酸度系数(pKa) | pKa (25°) 4.7 |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 浅黄色至棕色 |
| 水溶解性 | Soluble in water, methanol, ethanol. |
| 最大波长(λmax) | 327nm(0.05mol/L methanolic HCl)(lit.) |
| Merck | 14,8982 |
| CAS 数据库 | 38194-50-2(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Sulindac(38194-50-2) |
| EPA化学物质信息 | 1H-Indene-3-acetic acid, 5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(methylsulfinyl)phenyl]methylene]-, (1Z)- (38194-50-2) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS06,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H317-H334-H361 |
| 防范说明 | P261-P280-P284-P301+P330+P331+P310-P304+P340-P342+P311 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22-R63-R42/43 |
| 安全说明 | - |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NK8226000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29309090 |
应用领域
用途一
用作消炎镇痛药，用于风湿性、类风湿性关节炎、急性痛风等
用途二
1978年美国FDA批准。为前体药物，本身不具有消炎镇痛的活性，而在口服吸收转化为代谢的硫化物而产生作用。用于类风湿性关节炎、臂部和膝关节炎、强直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛风等。
制备方法
方法一
方法1：4-硝基邻苯二甲酸经氢化还原为4-氨基邻苯二甲酸，经Sehiernann反应生成4-氟邻苯二甲酸，酯化为4-氟邻苯二甲酸二乙酯，和丙酸乙酯在钠作用下缩合环合，生成二氢茚，再和有机膦化合物反应，在3位引入乙酸甲酯，接着和对甲亚磺酰基苄基溴进行格氏反应，最后水解得舒林酸。方法2：以5-氟-2-甲基-3-氧代-2，3-二氢-1H-茚为原料，先和2-氰基乙酸缩合,在3位引入乙酸后．再和对甲硫基苯甲醛缩合，最后氧化即得舒林酸。
方法3：和方法2相似，只在侧链引入的先后有区别。
方法4：5-氟-2-甲基-1-氧代-2，3-二氢-Lh-茚和对甲硫基苄基氯进行格氏反应，在1位引入对甲硫基苄基，然后在酸性中脱水，在1，2位形成双键，再和乙醛酸反应，在3位引入乙酸基，双氧水氧化，最后酸化使双键移位得到舒林酸。
常见问题列表
概述
舒林酸 (Sulindac)是一种疗效显著的治疗结肠性息肉病的非甾体抗炎药。从结构看，舒林酸属亚砜类药物，本身对于风湿性、类风湿病关节炎并无药效，但其可被肝脏酶转化成具有抑制前列腺素合成的硫化物，亦可经体内代谢转化为具有治疗结肠性息肉和抑制早期癌症恶化作用的砜类化合物。舒林酸是一个活性极小的前体药，进入人体后代谢为有活性的硫化物，其能够抑制环氧酶，减少前列腺素的合成，从而具有镇痛、抗炎和解热作用。
生物活性
Sulindac 是一种非甾体类的COX抑制剂，有效地抑制了前列腺素的合成，用来治疗急性或者慢性炎症。
靶点
| Target | Value |
| COX |
体外研究
在两个结肠癌和其它细胞系中，Sulindac和其代谢物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途径，由于Sulindac介导的IKKbeta激酶活性的降低。在长满和未长满的HT-29细胞中，Sulindac sulfide显著降低细胞数达4倍左右。Sulindac sulfid抑制多种来自其它组织，以及正常的上皮细胞和成纤维细胞来源的肿瘤细胞系的生长。在CRC细胞系DLD1和SW480中，Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介导的基因转录，并减少非磷酸化的beta-catenin的水平。
体内研究
在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中，Sulindac不仅抑制肿瘤形成，而且降低小肠COX-2和前列腺素E（2）到基准水平，恢复细胞凋亡的正常水平。 在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac不仅减少95％肿瘤数，但不改变PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac降低肿瘤数目82％，而花生酸水平仍然在提升。 在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac引起4天之内70-80％的消退，但不具有对结肠损伤同样的影响。
知名试剂公司产品信息
38194-50-2(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
舒林酸价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW381945021 | 舒林酸 | 38194-50-2 | 5G | 83元 |
| 2024/11/08 | HY-B0008 | 舒林酸 Sulindac | 38194-50-2 | 100mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-B0008 | 舒林酸 Sulindac | 38194-50-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
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产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;5KG;1KG;500kg;100kg
备注：食品级
武汉福鑫化工有限公司
黄金产品
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027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：99%
包装信息：1kg,25kg
备注：现货欢迎询价！
杭州小蓓医药科技有限公司
黄金产品
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571-8526-3177 13962438025
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：99
包装信息：500G;1KG;25KG
备注：kg
湖北威德利化学科技有限公司
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027-83778895 18602735115
产品介绍：
中文名称：≥99.0%舒林酸；湖北威德利优势现货产品；欢迎咨询张军
英文名称：Sulindac;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS：38194-50-2
纯度：≥99.0%,黄色结晶性粉末。品牌：湖北威德利 常规现货库存欢迎咨询张军18602735115
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备注：下单后顺丰快递发货,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶，诚信为本、服务至上、质优价廉，湖北威德利优势现货产品；欢迎咨询张军;更多优惠信息请及时联系张军18602735115同微信QQ1656649179
库存量：
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现货日期：
2024/12/4 9:02:41
湖北星城生物科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：舒林酸
CAS：38194-50-2
纯度：99
包装信息：1kg
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1000g
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2024/12/16 14:12:42
湖北辰心药业有限公司
大货
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17362916295 17362916295
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CAS：38194-50-2
纯度：0.99
包装信息：1kg；25kg
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100kg
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2024/12/10 14:47:57
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CAS：38194-50-2
纯度：0.99
备注：g/kg
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2024/12/9 15:13:54
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：舒林酸, 一种COX抑制剂
英文名称：Sulindac, 98%, a COX inhibitor
CAS：38194-50-2
纯度：98%
包装信息：1G;250MG;50G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac;(1Z)-5-Fluoro-2-Methyl-1-[[4-(Methylsulfinyl)phenyl]Methylene]-1H-indene-3-aceticacid
CAS：38194-50-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g;10g;50g;50mg
备注：NULL
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：(Z)-2-(5-Fluoro-2-methyl-1-(4-(methylsulfinyl)benzylidene)-1H-inden-3-yl)acetic acid
CAS：38194-50-2
纯度：98%
包装信息：10g; 100g; 1kg; 10kg; 100kg; 1000kg
备注：1560/1千克 for 25千克；现货
斯百全化学（上海）有限公司
联系电话：
021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍：
中文名称：硫茚酸
英文名称：Sulindac, USP
CAS：38194-50-2
纯度：USP
包装信息：100GM
备注：S1743
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：>98%,BR
包装信息：1G
备注：90
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：>=98%
包装信息：25g/RMB 278.90;5g/RMB 74.90;1g/RMB 30.90
备注：试剂级
上海同田生物技术有限公司
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英文名称：SULINDAC(RG)
CAS：38194-50-2
纯度：NLT 95% HPLC
包装信息：10Mg;20Mg;50Mg;100Mg to graMs.Not More than tens of graMs.
备注：ASB-00019415-001
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：舒林酸
英文名称：Sulindac
CAS：38194-50-2
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）