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迪高替尼CORECTIM(DELGOCITINIB)迪高替尼;DELGOCITINIB ; LEO-124249 ; LEO124249 ;DELGOCITINIB 迪高替尼

Delgocitinib
10 1kg 起订
100 5kg 起订
1000 25kg 起订
广东 更新日期:2026-01-05

深圳药缘研发中心有限公司

VIP4年
联系人:林生
电话:0755-23284190拨打
手机:13421666688 拨打
邮箱:664261110@qq.com

产品详情:

中文名称:
迪高替尼
英文名称:
Delgocitinib
CAS号:
1263774-59-9
品牌:
YY
产地:
GD
保存条件:
2-8°C常温存储
纯度规格:
99.5%HPLC.USP24
产品类别:
黄金产品
CAS编号:
1263774-59-9
EINECS编号:
604-604-1
别名:
CORECTIM(DELGOCITINIB)迪高替尼;迪高替尼;DELGOCITINIB ; LEO-124249 ; LEO124249 ; LEO 124249 ; JTE-052 ; JTE 052 ; JTE052 ;;3-((3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基)-3-氧代丙腈;DELGOCITINIB 迪高替尼;迪高替尼,
分子式:
C16H18N6O
含量纯度:
99.5%
产地/厂商:
GD
英文名称:
Delgocitinib
性状:
白色至米白色固体
储藏:
2-8°C常温存储
单杂:
0.1%
质量标准:
内控标准

简介Corectim(Delgocitinib)迪高替尼,是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,为0.5%Delgocitinib主要成分的乳膏剂。作用Delgocitinib(迪高替尼)对JAK1,JAK2,JAK3和酪氨酸激酶2具有抑制作用。在临床前研究中,局部应用delgocitinib|迪高替尼抑制皮肤炎症,改善皮肤屏障功能障碍,并抑制由IL-31引起的瘙痒。功效迪高替尼主要用于治疗成人和12岁以上儿童的中度至重度特应性皮炎,尤其适用于那些对传统疗法反应不佳的患者。批准情况迪高替尼在日本获得批准,用于治疗特应性皮炎。临床试验在临床试验中,迪高替尼显示出能够改善特应性皮炎患者的皮肤症状和生活质量。合成溴内酯128与苄胺通过SN2反应生成α-氨基内酯129,将胺129与光学纯的酰氯131(通过商业化的酸130与氯化亚砜处理制备)进行酰化反应,得到内酯132。内酯132用LHMDS处理生成烯醇负离子。该烯醇负离子通过SN2取代反应去除氯原子,形成螺内酯133,并以98:2的非对映体比例(dr)和96%的对映体纯度建立两个立体中心。螺内酯133的γ-碳被磷酸酐钾攻击,打开内酯环,生成的羧酸与碘乙烷反应转化为乙酯。最后,用二乙烯三胺处理,释放出酐基,提供一个自由胺,该自由胺通过相应的乙酯中间体环化形成螺内酰胺134。螺内酰胺134中的羰基基团使用氢化铝锂和氯化铝在四氢呋喃(THF)中进行还原,得到二胺135,并以86%的产率将其结晶为丁二酸盐。二胺135与氯代嘧啶并吡咯进行SNAr反应。通过催化氢化反应去除苄基保护基团,经过这两个步骤得到胺137,总产率为92%。胺137与氰乙酰吡唑进行酰胺化反应。胺137与氰乙酰吡唑反应后的产物在正丁醇中重结晶,并添加3wt%的BHT(丁基羟基甲苯)作为抗氧化剂,得到最终产物迪高替尼,产率为86%,对映体纯度(ee)和非对映体纯度(de)均大于99%。

迪高替尼;迪高替尼;迪高替尼;1263774-59-9;1263774-59-9;

公司简介

经营范围包括日用化学产品销售;生物化工产品技术研发;专用化学产品销售(不含危险化学品);技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;国内贸易代理;日用百货销售;医学研究和试验发展。

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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