迪高替尼|T15096|TargetMol

Delgocitinib
1263774-59-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 迪高替尼

英文名称：: Delgocitinib

CAS号：: 1263774-59-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.90%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15096

Product Introduction

Bioactivity

名称	Delgocitinib
描述	Delgocitinib (JTE-052) is a specific JAK (Janus kinase) inhibitor with IC50 values of 2.8, 2.6, 13, and 58 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and Tyk2 respectively. Delgocitinib is involved in various inflammatory and autoimmune diseases through JAK-dependent cytokines, and can effectively suppress multiple cytokine signaling while inhibiting itching caused by cytokines. It is widely used to treat various inflammatory diseases, including autoimmune diseases and hypersensitivity reactions.
体外活性	Delgocitinib通过抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α诱导的Stat蛋白磷酸化（IC50分别为40±9、33±14、84±11、304±22和18±3 nM），在这些基于细胞的细胞因子信号传导实验中显示出效果，并且以浓度依赖性方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖（IC50：8.9±3.6 nM）。其功效与tofacitinib相似（IC50：16 nM）。Delgocitinib有效抑制JAK亚型的所有成员（IC50分别为JAK1的2.8±0.6、JAK2的2.6±0.2、JAK3的13±0和Tyk2的58±9 nM），在酶学实验中。Lineweaver-Burk作图显示Delgocitinib对所有JAKs的抑制模式与ATP竞争性（Ki分别为JAK1的2.1±0.3、JAK2的1.7±0.0、JAK3的5.5±0.3和Tyk2的14±1 nM）[1]。
体内活性	Delgocitinib通过抑制X线和组织学上的骨破坏及软骨破坏表现，调控病理改变。该化合物提升IFN-γ的产生，但其在1小时前给药（ED50：0.24 mg/kg）的效力高于6小时前给药（ED50：1.3 mg/kg）。从第1天开始给药时，Delgocitinib能阻止后脚趾肿胀的发展以及炎症细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学改变。从第15天开始给药时，Delgocitinib以剂量依赖的方式减轻掌趾肿胀。在研究结束时的组织学和X线检查中，Delgocitinib改善了炎症细胞浸润、滑膜细胞增生以及软骨/骨破坏[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (161.11 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| Corectim \| Delgocitinib \| Janus kinase \| inhibit \| JAK \| JTE 052 \| JTE052
相关产品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| RO8191 \| Ruxolitinib \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

迪高替尼|||JTE-052|||Corectim（Delgocitinib）|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务