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1263774-59-9

中文名称 迪高替尼
英文名称 Delgocitinib
CAS 1263774-59-9
分子式 C16H18N6O
分子量 310.35
MOL 文件 1263774-59-9.mol
更新日期 2025/05/19 09:45:47
结构式 1263774-59-9 结构式

基本信息

中文别名 迪高替尼
CORECTIM(DELGOCITINIB)迪高替尼
英文别名 JTE052
JTE-052
LEO124249
LEO 124249
Delgocitinib
Delgocitinib(JTE-052)
Corectim(Delgocitinib)
1,6-Diazaspiro[3.4]octane-1-propanenitrile, 3-methyl-β-oxo-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (3S,4R)-
3-[(3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)- 1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile
所属类别 分析化学:药典标准品和杂质标准品

物理化学性质

密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:58.0(Max Conc. mg/mL);186.89(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) -0.65±0.40(Predicted)
形态 Solid
颜色 White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

简介
Corectim(Delgocitinib)迪高替尼,是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,为0.5%Delgocitinib主要成分的乳膏剂。
作用

Delgocitinib (迪高替尼)对JAK1, JAK2, JAK3和酪氨酸激酶2具有抑制作用。 在临床前研究中,局部应用delgocitinib|迪高替尼抑制皮肤炎症,改善皮肤屏障功能障碍, 并抑制由IL-31引起的瘙痒。

功效

迪高替尼主要用于治疗成人和12岁以上儿童的中度至重度特应性皮炎,尤其适用于那些对传统疗法反应不佳的患者。

批准情况

迪高替尼在日本获得批准,用于治疗特应性皮炎。

临床试验
在临床试验中,迪高替尼显示出能够改善特应性皮炎患者的皮肤症状和生活质量。
合成

溴内酯128与苄胺通过SN2反应生成α-氨基内酯129,将胺129与光学纯的酰氯131(通过商业化的酸130与氯化亚砜处理制备)进行酰化反应,得到内酯132。内酯132用LHMDS处理生成烯醇负离子。该烯醇负离子通过SN2取代反应去除氯原子,形成螺内酯133,并以98:2的非对映体比例(dr)和96%的对映体纯度建立两个立体中心。螺内酯133的γ-碳被磷酸酐钾攻击,打开内酯环,生成的羧酸与碘乙烷反应转化为乙酯。最后,用二乙烯三胺处理,释放出酐基,提供一个自由胺,该自由胺通过相应的乙酯中间体环化形成螺内酰胺134。螺内酰胺134中的羰基基团使用氢化铝锂和氯化铝在四氢呋喃(THF)中进行还原,得到二胺135,并以86%的产率将其结晶为丁二酸盐。二胺135与氯代嘧啶并吡咯进行SNAr反应。通过催化氢化反应去除苄基保护基团,经过这两个步骤得到胺137,总产率为92%。胺137与氰乙酰吡唑进行酰胺化反应。胺137与氰乙酰吡唑反应后的产物在正丁醇中重结晶,并添加3 wt%的BHT(丁基羟基甲苯)作为抗氧化剂,得到最终产物迪高替尼,产率为86%,对映体纯度(ee)和非对映体纯度(de)均大于99%。

迪高替尼的合成

迪高替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-109053迪高替尼
Delgocitinib
1263774-59-91mg1580元
2025/05/22HY-109053迪高替尼
Delgocitinib
1263774-59-95mg3500元
2025/05/22HY-109053迪高替尼
Delgocitinib
1263774-59-910mM * 1mLin DMSO3850元

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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9
纯度:99%
包装信息:100g;1kg
备注:428-1
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9
纯度:99%
包装信息:1g;100g;1kg
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英文名称:Delgocitinib
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纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
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中文名称:迪高替尼
英文名称:delgocitinib
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包装信息:1KG;2KG;3KG
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英文名称:Delgocitinib
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中文名称:迪高替尼
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中文名称:迪高替尼
英文名称: Delgocitinib
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中文名称:迪高替尼
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
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纯度:97%
包装信息:5KG;1KG
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英文名称:Delgocitinib
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包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
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