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1263774-59-9

中文名称 迪高替尼
英文名称 Delgocitinib
CAS 1263774-59-9
分子式 C16H18N6O
分子量 310.35
MOL 文件 1263774-59-9.mol
更新日期 2026/07/21 12:21:56
结构式 1263774-59-9 结构式

基本信息

中文别名 迪高替尼
CORECTIM(DELGOCITINIB)迪高替尼
英文别名 JTE052
JTE-052
LEO124249
LEO 124249
Delgocitinib
Delgocitinib(JTE-052)
Corectim(Delgocitinib)
1,6-Diazaspiro[3.4]octane-1-propanenitrile, 3-methyl-β-oxo-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (3S,4R)-
3-[(3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)- 1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile
所属类别 分析化学:药典标准品和杂质标准品

物理化学性质

密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:58.0(Max Conc. mg/mL);186.89(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) -0.65±0.40(Predicted)
形态 Solid
颜色 White to off-white
InChI InChI=1S/C16H18N6O/c1-11-8-22(13(23)2-5-17)16(11)4-7-21(9-16)15-12-3-6-18-14(12)19-10-20-15/h3,6,10-11H,2,4,7-9H2,1H3,(H,18,19,20)/t11-,16-/m0/s1
InChIKey LOWWYYZBZNSPDT-ZBEGNZNMSA-N
SMILES N1(C(=O)CC#N)[C@]2(CCN(C3N=CN=C4NC=CC4=3)C2)[C@@H](C)C1

安全数据

危险性符号(GHS) 有害 (GHS07)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

简介
Corectim(Delgocitinib)迪高替尼,是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,为0.5%Delgocitinib主要成分的乳膏剂。
作用

Delgocitinib (迪高替尼)对JAK1, JAK2, JAK3和酪氨酸激酶2具有抑制作用。 在临床前研究中,局部应用delgocitinib|迪高替尼抑制皮肤炎症,改善皮肤屏障功能障碍, 并抑制由IL-31引起的瘙痒。

功效

迪高替尼主要用于治疗成人和12岁以上儿童的中度至重度特应性皮炎,尤其适用于那些对传统疗法反应不佳的患者。

批准情况

迪高替尼在日本获得批准,用于治疗特应性皮炎。

临床试验
在临床试验中,迪高替尼显示出能够改善特应性皮炎患者的皮肤症状和生活质量。
合成

溴内酯128与苄胺通过SN2反应生成α-氨基内酯129,将胺129与光学纯的酰氯131(通过商业化的酸130与氯化亚砜处理制备)进行酰化反应,得到内酯132。内酯132用LHMDS处理生成烯醇负离子。该烯醇负离子通过SN2取代反应去除氯原子,形成螺内酯133,并以98:2的非对映体比例(dr)和96%的对映体纯度建立两个立体中心。螺内酯133的γ-碳被磷酸酐钾攻击,打开内酯环,生成的羧酸与碘乙烷反应转化为乙酯。最后,用二乙烯三胺处理,释放出酐基,提供一个自由胺,该自由胺通过相应的乙酯中间体环化形成螺内酰胺134。螺内酰胺134中的羰基基团使用氢化铝锂和氯化铝在四氢呋喃(THF)中进行还原,得到二胺135,并以86%的产率将其结晶为丁二酸盐。二胺135与氯代嘧啶并吡咯进行SNAr反应。通过催化氢化反应去除苄基保护基团,经过这两个步骤得到胺137,总产率为92%。胺137与氰乙酰吡唑进行酰胺化反应。胺137与氰乙酰吡唑反应后的产物在正丁醇中重结晶,并添加3 wt%的BHT(丁基羟基甲苯)作为抗氧化剂,得到最终产物迪高替尼,产率为86%,对映体纯度(ee)和非对映体纯度(de)均大于99%。

迪高替尼的合成

图谱信息

迪高替尼(1263774-59-9)核磁图(1HNMR)

迪高替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/06/05HY-109053迪高替尼
Delgocitinib
1263774-59-91mg1580元
2026/06/05HY-109053迪高替尼
Delgocitinib
1263774-59-95mg3500元
2026/06/05HY-109053迪高替尼
Delgocitinib
1263774-59-910mM * 1mLin DMSO3850元

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山东济坤生物制药有限公司
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9
纯度:99
包装信息:10g;100g;1kg
南京天海医药科技有限公司
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9
纯度:99%
包装信息:1g;100g;1kg
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:Delgocitinib
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纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
武汉海昕药物研究有限公司
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
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纯度:99%
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中文名称:迪高替尼
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纯度:99
包装信息:10g
库存量: >10g
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9
纯度:99%高纯常规现货,普通化工中间体,用于医药研究,助力科学研究, 可根据需求包装
包装信息:63kg;83kg;99kg
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库存量: 7854kg
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纯度:【99.8%】【单杂<0.1%】【工艺优化价格优势】 品牌:湖北威德利
包装信息:1瓶/RMB 1500;5瓶/RMB 1000;16瓶/RMB 880
备注:【欢迎咨询详情张军18602735115同微信】下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 1G/10G/100G/1KG/20KG袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;更多优惠信息请及时联系【张军18602735115】
库存量: 300G
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纯度:化工级 99%沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1KG;2KG;3KG
备注:化工中间体 高纯度现货销售!1263774-59-9 迪高替尼 Delgocitinib 1263774-59-9 迪高替尼 Delgocitinib沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!QQ:578205830
库存量: 44441g
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
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纯度:98%
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库存量: 100g
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吉林省吉创致远医药有限公司
新品
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
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武汉永璨生物科技有限公司
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CAS:1263774-59-9
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备注:科研试剂
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中文名称:迪高替尼
英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9
包装信息:25mg;50mg
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英文名称: Delgocitinib
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包装信息:1KG;2KG;3KG
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