1443235-95-7
中文名称
JAK3-IN-6
英文名称
JAK3-IN-6
CAS
1443235-95-7
分子式
C19H18N4O3
分子量
350.37
MOL 文件
1443235-95-7.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:46
结构式
基本信息
中文别名
化合物JAK3-IN-6
英文别名
JAK3-IN-2
JAK3-IN-6
JAK3 inhibitor 6
JAK3-IN-6 (Compound 2)
SelectiveJAK3inhibitor1
JAK3-IN-2 (JAK3 inhibitor 2)
ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid, 4-[3-[(2-methyl-1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-, ethyl ester
JAK3-IN-6
JAK3 inhibitor 6
JAK3-IN-6 (Compound 2)
SelectiveJAK3inhibitor1
JAK3-IN-2 (JAK3 inhibitor 2)
ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid, 4-[3-[(2-methyl-1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-, ethyl ester
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.302±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 260 mg/mL (742.07 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 10.26±0.50(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to light yellow |
常见问题列表
生物活性
Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
靶点
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 0.07 nM(Ki) |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 320 nM(Ki) |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 740 nM(Ki) |
体外研究
Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM，在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍，是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号，而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号，但不抑制其他细胞因子信号通路。
体内研究
在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药，在炎症阶段，给予一定剂量（该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程。
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CAS：1443235-95-7
纯度：>98%
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