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爱拉斯汀

Erastin
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北京 更新日期:2026-01-15

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
爱拉斯汀
英文名称:
Erastin
CAS号:
571203-78-6
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

Erastin生物活性

描述Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。
相关类别
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
研究领域 >> 癌症
体外研究Erastin引发氧化,铁依赖性细胞死亡。用RSL分子erastin(10μM)处理NRAS突变体HT-1080纤维肉瘤细胞导致细胞溶质和脂质ROS在2小时开始时间依赖性增加[1]。由erastin引发的细胞死亡被抗氧化剂(例如α-生育酚,丁基化羟基甲苯和β-胡萝卜素)和铁螯合剂(例如去铁胺)显着抑制,表明莫斯汀诱导的铁蛋白沉积症需要ROS-和铁依赖性信号传导。 。 Erastin可直接与BJeLR细胞中的VDAC2/3结合。 VDAC2和VDAC3的击倒,而不是VDAC1,导致耐擦伤性。 Erastin具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc活性来降低谷胱甘肽水平的能力,同时激活ER应激反应[2]。 Erastin有效抑制HT-29细胞存活。 Erastin显示出剂量依赖性效应,30μM的erastin表现出最显着的效果[3]。
体内研究在良好耐受的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长[3]。
细胞实验为了测试erastin对结肠直肠癌细胞存活的活性,用增加浓度的erastin(0.1-30μM)处理HT-29细胞。进行MTT测定[3]。
动物实验小鼠:每天用10或30mg / kg体重的erastin(腹膜内注射,持续4周)或载体对照(盐水)处理小鼠。计算肿瘤体积。每周还记录小鼠体重[3]。
参考文献

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.

 Erastin物理化学性质

密度1.3±0.1 g/cm3
沸点721.9±70.0 °C at 760 mmHg
分子式C30H31ClN4O4
分子量547.044
闪点390.4±35.7 °C
精确质量546.203369
PSA76.90000
LogP4.75
InChIKeyBKQFRNYHFIQEKN-UHFFFAOYSA-N
SMILESCCOc1ccccc1-n1c(C(C)N2CCN(C(=O)COc3ccc(Cl)cc3)CC2)nc2ccccc2c1=O
外观性状white to beige
蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率1.634
储存条件−20°C
水溶解性DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)


571203-78-6;爱拉斯汀;Erastin;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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