[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

Crenolanib

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产品详情:

中文名称：: [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

英文名称：: Crenolanib

CAS号：: 670220-88-9

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

描述	Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 研究领域 >> 癌症
靶点	PDGFRα:2.1 nM (Kd) PDGFRβ:3.2 nM (Kd) FLT3:0.74 nM (Kd)
体外研究	与KIT相比,Crenolanib对PDGFRA/B的亲和力高25倍,并且比伊马替尼抑制PDGFRA D842V突变的效力高约135倍。对于KIT外显子11缺失突变激酶,crenolanib的IC50大于1,000,而伊马替尼为8nM。 Crenolanib对V561D + D842V-突变激酶的纳摩尔效力低,与其对抗分离的D842V突变的效力相似。伊马替尼和crenolanib均有效抑制融合癌基因的激酶活性,IC50值分别为1和21 nM,并抑制该细胞系中PDGFRA的活化,IC50值分别为93和26 nM [1]。过表达ABCB1的HL60/VCR和K562/ABCB1细胞分别对亲本HL60和K562细胞的克雷诺尼具有6.9倍和3.6倍的抗性。 PSC-833完全逆转HL60/VCR和K562/ABCB1细胞对crenolanib的抗性。 Crenolanib(1 nM-10μM)以浓度依赖性方式刺激ABCB1 ATP酶活性。 Crenolanib治疗不会增加ABCB1的细胞表面表达。 Crenolanib在高浓度下抑制ABCB1的[125I] -IAAP光交联,在10μM时抑制50％,但在低于1μM的较低浓度下几乎没有效果[2]。 Crenolanib降低NSCLC细胞活力,诱导NSCLC细胞凋亡,并抑制NSCLC细胞中的细胞迁移[3]。
体内研究	Crenolanib(10 mg/kg和20 mg/kg)抑制体内非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡,并且受体小鼠可以很好地耐受应用的crenolanib剂量[3]。
细胞实验	使用WST-1测定法测量药物处理后的活细胞数。简言之，将1×103个细胞接种于96孔组织培养板中的每孔100μL完全培养基中，并与格列诺尼（0-10μM）在37℃，5％CO 2中孵育96小时。然后向每个孔中加入10μLWST-1试剂，继续孵育另外两小时，并根据制造商的说明定量显色。每个实验一式三份进行。使用GraphPad Prism V软件在非线性回归模型中通过剂量 - 反应抑制的最小二乘拟合计算IC 50浓度。
动物实验	将A549细胞注射到小鼠的腋窝区域（2×10 6个细胞/小鼠）。当肿瘤体积达到70mm 3时，将小鼠随机分配至对照组，低剂量克雷诺尼组（10mg / kg）或高剂量克雷诺尼组（20mg / kg）（每组n = 6）。用于克列诺尼治疗的载体由10％1-甲基-2-吡咯烷酮和90％聚乙二醇300组成。每隔一天测量肿瘤大小和小鼠体重约2周。肿瘤体积计算如下：（mm 3）=（宽×宽×长）/ 2。处理后，使用二氧化碳使小鼠安乐死，收集并分析肿瘤。
参考文献	[1]. Heinrich MC, et al.Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res, 2012, Jun 27. [2]. Mathias TJ, et al. The FLT3 and PDGFR inhibitor crenolanib is a substrate of the multidrug resistance protein ABCB1 but does not inhibit transport function at pharmacologically relevant concentrations. Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):300-9. [3]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	676.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H29N5O2
分子量	443.541
闪点	363.0±34.3 °C
精确质量	443.232117
PSA	78.43000
LogP	2.99
InChIKey	DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC1(COc2ccc3c(c2)ncn3-c2ccc3cccc(N4CCC(N)CC4)c3n2)COC1
外观性状	灰白色至浅绿色固体
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.704
储存条件	-20℃

670220-88-9;[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-;Crenolanib;

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成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料