670220-88-9

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的Kd分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。

与KIT相比，Crenolanib对PDGFRA / B的亲和力高25倍，在抑制PDGFRA D135V突变方面比STI571强约842倍。集成电路50对于 KIT 外显子 11 缺失突变激酶的克诺兰尼大于 1，000，而 STI8 为 571 nM。Crenolanib对V561D + D842V突变激酶的纳摩尔效力较低，这与它对分离的D842V突变的效力相似。STI571和克乃兰尼均有效抑制与IC融合癌基因的激酶活性50值分别为1和21 nM，并用IC抑制该细胞系中的PDGFRA活化50值分别为 93 和 26 nM[1].过表达ABCB60的HL562 / VCR和K1 / ABCB1细胞相对于亲本HL6和K9细胞对crenolanib的抗性分别为3.6倍和60.562倍。PSC-833完全逆转HL60/VCR和K562/ABCB1细胞对克雷诺兰尼的耐药性。Crenolanib（1nM-10μM）以浓度依赖性方式刺激ABCB1 ATP酶活性。克雷诺兰尼处理不会增加ABCB的细胞表面表达1.克雷诺兰尼抑制[125高浓度ABCB1的I]-IAAP光交联，在50μM时抑制10%，但在较低浓度下，低于1μM时影响不大[2].克诺兰尼降低NSCLC细胞活力，诱导NSCLC细胞凋亡，抑制NSCLC细胞细胞迁移[3].

克雷诺兰尼（10mg/kg和20mg/kg）抑制体内非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡，施用克诺兰尼的剂量被受体小鼠耐受性良好[3].