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那米司特

[1-({(5R)-2-[4-(5-chloropyrimidin-2-yl)piperidin-1-yl]-5-oxido-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl}amino)cyclobutyl]methanol

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北京更新日期：2026-01-13

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称：: 那米司特

英文名称：: [1-({(5R)-2-[4-(5-chloropyrimidin-2-yl)piperidin-1-yl]-5-oxido-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl}amino)cyclobutyl]methanol

CAS号：: 1423719-30-5

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

一、核心作用机制

1. 靶点与分子机制

高选择性抑制 PDE4B 亚型：对 PDE4B 的抑制活性比其他 PDE4 亚型（A/C/D）高至少10 倍，实现精准靶向
升高细胞内 cAMP 水平：PDE4B 负责水解环磷酸腺苷（cAMP）使其失活，抑制后 cAMP 蓄积，激活蛋白激酶 A（PKA）信号通路
双重信号调控：

抑制 NFκB、NFAT 等炎症转录因子，减少 IL-6、TNF-α、IL-1β 等促炎因子表达
降低 TGF-β、PDGF 等促纤维化生长因子，抑制肺成纤维细胞增殖与胶原沉积

2. 细胞特异性作用

PDE4B 主要表达于：

巨噬细胞、中性粒细胞等炎症细胞（调控炎症反应）
肺成纤维细胞（直接干预纤维化进程）
气道上皮细胞（保护屏障功能）

二、主要临床应用

1. 特发性肺纤维化（IPF）（已获批）

延缓用力肺活量（FVC）下降速率，改善肺功能
减少肺组织炎症与纤维化程度，缓解呼吸困难
可与现有抗纤维化药物（如吡非尼酮、尼达尼布）联合使用，增强疗效
关键临床试验（INBUILD-2）显示：治疗 52 周后，FVC 年下降率降低 47%，显著优于安慰剂组

2. 其他在研适应症

进行性纤维化性间质性肺病（PF-ILD）
慢性阻塞性肺疾病（COPD）合并肺纤维化
矽肺 / 尘肺等职业性肺纤维化
系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）

[1-({(5R)-2-[4-(5-c;那米司特;1423719-30-5;

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料