那米司特（BI-1015550）

1. 通用名：那米司特，别名奈达司特、奈兰司特

2. 商品名：海外 Jascayd，国内商品名博优维

3. 研发企业：德国勃林格殷格翰

4. 获批时间

• 美国 FDA：2025-10-07（IPF），2025-12 新增 PPF 适应症

• 中国 NMPA：2025-10 同步获批上市

5. CAS 号：1423719-30-5

6. 化学基础参数

• 化学名：[1-[[(5R)-2-[4-(5 - 氯嘧啶 - 2 - 基)-1 - 哌啶基]-5 - 氧代 - 6,7 - 二氢噻吩并 [3,2-d] 嘧啶 - 4 - 基] 氨基] 环丁基] 甲醇

• 分子式：\(\boldsymbol{C_{20}H_{25}ClN_{6}O_{2}S}\)

• 分子量：448.97

• 手性：1 个 R 构型手性亚砜中心，单一对映体入药

二、靶点与作用机制

1. 特异性抑制肺部高表达的 PDE4B，提升细胞内 cAMP 浓度；

2. 双重作用：抗炎 + 抗纤维化

• 抑制巨噬细胞、中性粒细胞释放 TNF-α 等促炎因子，减轻肺部慢性炎症；

• 阻断 TGF-β 通路，抑制成纤维细胞活化、胶原沉积，延缓肺部瘢痕化；

3. 不延长 QT 间期，心血管安全性良好。

三、适应症

1. 成人特发性肺纤维化（IPF）；

2. 成人进展性纤维化间质性肺病（PPF）；

   可单药使用，也可联合尼达尼布、吡非尼酮联用治疗。

四、剂型、规格与用法用量

1. 剂型：口服薄膜衣片

• 9mg：浅黄色椭圆形片；18mg：浅红色椭圆形片

2. 标准剂量：18mg，每日 2 次，间隔 12 小时，空腹 / 随餐均可，整片吞服或水溶后服用

3. 剂量调整

• 不耐受 18mg bid 者，下调至 9mg bid；

• 与吡非尼酮联用时，固定 18mg bid，不可减量。

五、临床核心优势

1. 十余年 IPF 领域全新机制新药，区别于尼达尼布（激酶抑制）、吡非尼酮（广谱抗炎）；

2. III 期 FIBRONEER 试验证实：显著减缓用力肺活量（FVC）下降，降低肺纤维化急性加重与死亡风险；

3. 胃肠道耐受性远优于罗氟司特，因不良反应停药率接近安慰剂；

4. 每日两次口服，给药便捷，适合长期维持。

六、常见不良反应

1. 最常见：腹泻、轻度恶心、食欲下降、头痛、失眠；

2. 少见：乏力、背痛、上呼吸道感染、体重轻度下降；

3. 无明显严重肝损伤、重度呕吐等传统 PDE4 类药物副作用。

七、禁忌与重要注意事项

禁用人群

1. 对那米司特或片剂辅料过敏者；

2. 重度肝功能损伤患者；

3. 孕妇、哺乳期女性。

药物相互作用

1. CYP3A4 强抑制剂（酮康唑、伊曲康唑）升高血药浓度，需监测耐受；

2. CYP3A4 诱导剂（利福平、卡马西平）降低药效，不推荐联用；

3. 为 P-gp 底物，与他汀、咪达唑仑联用无需调量。

八、储存与包装

1. 储存：25℃以下避光干燥保存；

2. 包装规格：9mg/18mg，60 片 / 瓶。