化合物 MK-3207 HCl|T6590|TargetMol

MK-3207 Hydrochloride
957116-20-0

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MK-3207 HCl

英文名称：: MK-3207 Hydrochloride

CAS号：: 957116-20-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6590

Product Introduction

Bioactivity

名称	MK-3207 Hydrochloride
描述	MK-3207 Hydrochloride (MK-3207 HCl) is a potent CGRP receptor antagonist with IC50 and Kiof 0.12 nM and 0.022 nM, highly selective versus human AM1, AM2, CTR, and AMY3. Phase 2.
激酶实验	Amylin binding assays are conducted by combining MK-3207 and 40 pM 125I-rat amylin, followed by 25 μg of CTR/RAMP1 or 25 μg of CTR/RAMP3 membranes and incubated for 3 h at room temperature in binding buffer (10 mM HEPES, 5 mM MgCl2, and 0.2% bovine serum albumin) in a total volume of 1 mL. Calcitonin binding assays are with 25 μg of CTR membranes and 30 pM 125I-human calcitonin as the radioligand. Incubations are terminated by filtration through GF/B 96-well filter plates that has been blocked with 0.5% polyethylenimine. Data are analyzed using Prism, and the Ki value is determined using the equation Ki=IC50/1 + ([ligand]/KD). The KD value for each receptor is determined by saturation binding experiments.
体外活性	MK 3207对天然和重组的人类CGRP受体以及恒河猴CGRP受体展现出显著较高的亲和力，其Ki值分别为24 pM、约24 pM和22 pM，相较于其他物种的CGRP受体（包括犬和啮齿类动物，Ki值约为10 nM）显示出更高的选择性。尽管MK 3207对AMY1（CTR/RAMP1）受体也有亲和力，Ki值为0.75 nM，但相较于其他相关的人类受体如AM1（CLR/RAMP2）、AM2（CLR/RAMP3）、AMY3（CTR/RAMP3）受体和CTR，其Ki值分别为16.5 μM、0.156 μM、0.128 μM和1.9 μM，显示出对人类CGRP受体的显著选择性。在稳定表达人类CLR/RAMP1的HEK293细胞中，MK 3207强效抑制由人α-CGRP诱导的cAMP产生，其IC50为0.12 nM，并且在含有50%人血清的环境下保持相似的效力（IC50为0.17 nM），表明MK 3207的活性不会因体内的血浆蛋白结合而受到显著影响。在人血清转移的体外功能测定中，MK 3207的效力大约是telcagepant的65倍，其IC50为10.9 nM。[1]
体内活性	MK 3207 对恒河猴皮肤血管扩张的抑制作用呈浓度依赖性，能够阻断辣椒素诱导的血流量增加，其EC50为0.8 nM，EC90为7 nM。相比于telcagepant，在恒河猴辣椒素诱导的皮肤血管扩张(CIDV)评估中，MK 3207 显示出约100倍的增强效力，telcagepant的EC90为994 nM。[1]
存储条件	keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 119 mg/mL (200.32 mM), Sonication is recommended. H2O : 5 mg/mL (8.42 mM), Sonication is recommended. DMSO : 119 mg/mL (200.32 mM), Sonication is recommended.
关键字	MK-3207 Hydrochloride \| MK3207 Hydrochloride \| MK-3207 \| MK3207 \| MK 3207 Hydrochloride \| MK 3207 \| Inhibitor \| inhibit \| CGRPReceptor \| CGRP Receptor \| CGRP \| Calcitonin gene-related peptide receptor
相关产品	Vazegepant \| CGRP antagonist 1 \| Calcitonin (salmon) \| Vazegepant hydrochloride \| Galcanezumab \| β-CGRP, human acetate \| Atogepant \| Adrenomedullin (AM) (22-52), human acetate \| Calcitonin(salmon) Acetate(47931-85-1(free base)) \| Ubrogepant \| Rimegepant \| HCGRP-(8-37) acetate

MK-3207 HCl|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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