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957116-20-0

中文名称 (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐

英文名称 MK 3207 hydrochloride

CAS 957116-20-0

分子式 C31H29F2N5O3.HCl

分子量 594.051

MOL 文件 957116-20-0.mol

更新日期 2024/11/15 18:20:27

结构式

基本信息

中文别名 MK 3207 盐酸盐
(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐

英文别名 CS-549
MK3207 HCl
MK-3207 HCl salt
MK 3207 hydrochloride
MK3207 MK-3207 hydrochloride HCL
MK3207 HYDROCHLORIDE
MK 3207 HYDROCHLORIDE
MK-3207
2-((R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl)-N-((R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl)acetamide hydrochloride
6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride
(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride
(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride USP/EP/BP

所属类别生物化工：CGRP Receptor 拮抗剂

物理化学性质

储存条件	-20°C储存
溶解度	溶于二甲基亚砜
形态	Solid
颜色	Off-white to pink

常见问题列表

生物活性

MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和K_i分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。 Phase 2。

体外研究

与作用于其他物种（包括犬和啮齿类动物）CGRP受体相比 (K_i 为10 nM)，MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时，亲和力明显高很多，K_i分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力，K_i为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比（K_i分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207显著选择性作用于人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞，有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生，IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时，维持类似的效力，IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50为10.9 nM。

体内研究

MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张, 这种作用存在浓度依赖性，且抑制血液流动，EC50为0.8 nM，EC90为 7 nM。在猕猴CIDV 实验中，MK 3207比Telcagepant效果高100多倍，EC90为994 nM。

特征

MK 3207是最有效的口服活性CGRP受体拮抗剂。

MK 3207 盐酸盐价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/11/08	HY-10302	(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride	957116-20-0	5mg	1920元
2024/11/08	HY-10302	(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride	957116-20-0	10mM * 1mLin DMSO	2510元
2024/11/08	HY-10302	(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride	957116-20-0	10mg	3300元

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英文名称：MK 3207 hydrochloride

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纯度：99% HPLC

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英文名称：MK-3207Hydrochloride

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英文名称：MK 3207 hydrochloride

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纯度：99%

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ChemeGen 中国

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英文名称：MK-3207 HCl;6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride

CAS：957116-20-0

纯度：98% HPLC

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备注：医药级

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英文名称：(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1,2,3-tetrahydro-2-oxospiro[2H-indene-2,3-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride

CAS：957116-20-0

纯度：98%

包装信息：5mg; 100mg; 50mg; 10mg

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CAS：957116-20-0

纯度：98%

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纯度：98%+ HPLC

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