莫洛替尼；1056634-68-4

莫洛替尼

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：M094000

• 英文名：Momelotinib

• 英文别名：N-(氰基甲基)-4-(2-((4 - 吗啉基苯基) 氨基) 嘧啶 - 4 - 基) 苯甲酰胺

• CAS 号：1056634-68-4

• 分子式：C₂₃H₂₂N₆O₂

• 分子量：414.46

• 优势

• 作为 JAK1/2 双重抑制剂，对 Janus 激酶家族具有高选择性，可精准抑制 JAK-STAT 信号通路，减少脱靶效应；

• 结构中含氰基、吗啉环及嘧啶胺基团，在体内外表现出良好的药代动力学特性（如口服生物利用度高、半衰期适中）；

• 化学稳定性强，适用于多种剂型开发，且杂质控制标准明确，符合新药研发的质量要求。

• 应用

• 临床研究：用于治疗骨髓纤维化、真性红细胞增多症等 JAK 通路异常相关的血液系统疾病，目前处于临床试验阶段；

• 基础研究：作为 JAK1/2 抑制剂工具药，用于探索 JAK-STAT 信号通路在免疫调节、细胞增殖中的作用机制；

• 药物开发：可作为先导化合物优化结构，或用于开发联合疗法以提高抗肿瘤、抗炎症效果。

• 背景描述

• Momelotinib 是一种口服小分子 JAK1/2 抑制剂，由葛兰素史克（GSK）开发。其作用机制通过抑制 JAK1 和 JAK2 激酶活性，阻断 STAT 蛋白磷酸化，从而抑制异常细胞增殖和炎症信号传导。骨髓纤维化等疾病中，JAK-STAT 通路过度激活，Momelotinib 通过靶向该通路展现治疗潜力，目前已在多项临床试验中评估其安全性和有效性。

• 研究现状

• 临床试验进展：已完成治疗骨髓纤维化的 III 期临床试验（如 SIMIPLIFY-1 和 SIMIPLIFY-2），结果显示可改善患者贫血症状和脾脏体积；

• 联合疗法研究：探索与其他靶向药物（如 BCL-2 抑制剂）联合用于血液肿瘤治疗的可行性；

• 耐药机制研究：分析长期用药后 JAK2 V617F 突变患者的耐药机制，指导后续药物优化；

• 安全性评估：关注治疗中可能出现的贫血、血小板减少等不良反应，优化剂量方案以平衡疗效与安全性。

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