吉非替尼

吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并可诱导肿瘤细胞的凋亡。2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为易瑞沙。2003年5月，美国食品药品管理局批准吉非替尼成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前已被澳大利亚、日本、阿根廷、新加坡和韩国等国批准应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。2005年2月28日，中国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批准用作晚期NSCLC的一线治疗。2009年7月1日，欧盟药品管理局正式批准吉非替尼用于成人的EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。