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MRTX-1257:2206736-04-9

2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile
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陕西 更新日期:2025-02-14

陕西格列弗生物科技研究有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
MRTX-1257
英文名称:
2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile
CAS号:
2206736-04-9
品牌:
格列弗
产地:
陕西
保存条件:
2-8°C避光,通风干燥处,密封保存
纯度规格:
98%
产品类别:
医药中间体
级别:
医药级
别名:
化合物MRTX-1257;(2S)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-[5,6,7,8-四氢-7-(8-甲基-1-萘基)-2-[[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-基]-2-哌嗪乙腈;2Chemicalbook-((S)-1-丙烯酰基-4-(7-(8-甲基萘-1-基)-2-(((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-基)哌嗪-2-基)乙腈;化合物MRTX-1257,10MMDMSO溶液
分子式:
C33H39N7O2
用途:
MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。

MRTX1257名称

中文名MRTX-1257
英文名MRTX-1257

 MRTX1257生物活性

描述MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
靶点

IC50: 900 pM (KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells)[1].

体内研究MRTX-1257(1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg,口服,每日30天)显示MIA PaCa-2中所有剂量组的肿瘤生长抑制迅速小鼠G12C异种移植模型[1]。 MRTX-1257显示3,10,30和100 mg/kg剂量组的持续消退[1]。每天100mg/kg给药的MRTX-1257导致完全反应,在停止治疗后维持> 70天[1]。动物模型:MIA PaCa-2 G12C异种移植模型(小鼠)[1]。剂量:1mg/kg,3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg和100mg/kg。给药:每日口服30天。结果:在所有剂量组中显示出快速的肿瘤生长抑制。显示3,10,30和100 mg/kg剂量组的持续消退。每天100mg/kg导致完全反应,在停止治疗后维持> 70天。
参考文献

[1]. Matthew et al. Structure-Based Drug Discovery of MRTX1257, a Selective, Covalent KRAS G12C Inhibitor with Oral Activity in Animal Models of Cancer.

 MRTX1257物理化学性质

分子式C33H39N7O2
分子量565.71
储存条件-20°C,密闭,干燥

陕西格列弗生物科技研究有限公司位于宝鸡长青化工工业园区是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展,已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。

公司目前服务的国内外知名药企15家,给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队21人,博士4名,硕士5名,医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境,实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富,提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物


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公司简介

陕西格列弗生物科技研究有限责任公司经营范围包含:一般项目:化工产品生产(不含许可类化工产品);专用化学产品制造(不含危险化学品);基础化学原料制造(不含危险化学品等许可类化学品的制造);新材料技术研发;生物基材料制造;日用化学产品制造;合成材料制造(不含危险化学品);医学研究和试验发展;化工产品销售(不含许可类化工产品);日用化学产品销售;生物基材料销售(除依法须经批准的项目外,凭营业执照依法自主开展经营活动)。

成立日期 (1年)
注册资本 伍佰万元人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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