化合物 MRTX-1257|T16143|TargetMol

MRTX-1257
2206736-04-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MRTX-1257

英文名称：: MRTX-1257

CAS号：: 2206736-04-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16143

Product Introduction

Bioactivity

名称	MRTX-1257
描述	MRTX-1257 is a selective, irreversible, and covalent inhibitor of KRAS G12C. It has an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells. MRTX1257 demonstrated 31% bioavailability in the mouse, with free fraction exposures well above the cellular potency In a PK/PD experiment, 77% target engagement.
体内活性	MRTX-1257在3、10、30以及100 mg/kg剂量组显示持续的肿瘤退缩。以100 mg/kg的剂量每日给药可引起完全反应，在停药后70天以上仍维持该反应。在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中，MRTX-1257（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg及100 mg/kg，口服，每日一次，连续30天）在所有剂量组均迅速抑制肿瘤生长。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 35 mg/mL (61.87 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| selective \| inhibit \| Ras \| G12C \| irreversible \| ERK \| phosphorylation \| H358 cells \| cancer \| mutant \| MRTX1257 \| covalent \| MRTX 1257 \| KRAS \| MRTX-1257
相关产品	BI-3406 \| KRAS G12C inhibitor 16 \| ARS-1630 \| GNE-9815 \| Kras4B G12D-IN-1 \| BI-2493 \| RMC-7977 \| ARS-1323-alkyne \| Adagrasib \| Sotorasib \| MRTX1133 \| (S)-AMG-510
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 半胱氨酸共价化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗卵巢癌化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库

MRTX-1257|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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