盐酸奥洛他定 140462-76-6

产品属性

1. 研发情况

• 盐酸奥洛他定由日本协和发酵麒麟株式会社研发，最早于1996年批准上市，用于治疗过敏性结膜炎，2001年作为抗过敏药物在日本上市后广泛应用。

2. 作用机制

• 抗组胺作用：能够强效非竞争拮抗组胺受体，在拮抗组胺受体方面明显优于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。

• 抗炎活性：具有广泛强效的抗炎活性，能够广泛强效抑制白三烯B4（LTB4）、血小板活化因子（PAF）、血栓素（TXB2）、白血胞介素（IL） - 2等炎症递质。例如对IL - 8的抑制作用是西替利嗪的80倍；对IL - 4、IL - 6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更强；是唯一可抑制重要的瘙痒特应性炎症递质IL - 31的抗组胺药物。

• 抗神经源性瘙痒递质：能抗神经源性瘙痒递质而减轻瘙痒，抑制神经生长因子（NGF）以及其他炎性因子。相关研究发现，奥洛他定显著降低皮损中P物质水平，减轻皮肤炎症反应和瘙痒症状，而氯雷他定、氯苯那敏、贝他斯汀没有抗神经递质作用，非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物质显著上升。

• 稳定肥大细胞膜：能持续稳定肥大细胞膜，无促进组胺释放作用，在过敏性疾病升级治疗倍增剂量时，奥洛他定稳定肥大细胞膜与抗炎作用达到同步增强；而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等药物高浓度时促进组胺释放。

3. 产品特点

• 作用全面：为第二代抗组胺药，同时具备了抗组胺、抗炎、抗神经源性瘙痒递质的作用，针对过敏性皮肤病、过敏性鼻炎的相关症状疗效显著。

• 起效迅速：口服30min后即可发挥疗效，服药1次后作用时间可持续12小时。

• 指南推荐：《中国过敏性鼻炎诊治指南(2018)》、《变应性鼻炎临床实践指南:美国耳鼻咽喉头颈外科学会推荐》、《中国荨麻疹诊疗指南(2018)》推荐用药。