7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物 新品

头孢洛林母核是合成头孢洛林酯的主要原料，头孢洛林酯的抗菌机制是与青霉素结合蛋白结合，进而起到杀菌作用。对革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MRSA等耐药革兰阳性菌的抗菌活性较强，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发,美国ForestLaboratories获得市场授权。和其它头孢菌素类抗生素一样，头孢洛林的化学结构中，一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。2010年10月，美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂（Teflaro）上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。