400827-64-7
中文名称
头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS
400827-64-7
分子式
C16H16Cl2N4O3S3
分子量
479.424
MOL 文件
400827-64-7.mol
更新日期
2026/09/20 12:17:54
结构式
基本信息
中文别名
头孢洛林酯母核
头孢洛林酯姆核
头孢洛林母核二盐酸盐
头孢洛林母核(二盐酸化物)
头孢洛林母核(二盐酸化物),头孢洛林酯母核
7Β-氨基-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸盐
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶F)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸Q二盐酸化物
头孢洛林母核/7Β-氨基-3-[4-BIDING基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二盐酸化物
7Β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶基)-2-噻唑硫基-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)
头孢洛林酯姆核
头孢洛林母核二盐酸盐
头孢洛林母核(二盐酸化物)
头孢洛林母核(二盐酸化物),头孢洛林酯母核
7Β-氨基-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸盐
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶F)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸Q二盐酸化物
头孢洛林母核/7Β-氨基-3-[4-BIDING基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二盐酸化物
7Β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶基)-2-噻唑硫基-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)
英文别名
pyridin-1-ium chL
Ceftaroline mainchain
o[4.2.0]oct-2-en-3-yL
Ceftaroline mother core (dihydrochloride)
4-(2-(((6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicycL
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM
7β-amino-3-[4-pyridyl-2-thiazole-thio]-3-cephem-4-carboxylic acid dihydrochloride
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic aci
eleven β- [4 - (n, N-dimethylamino) - phenyl] - 17 α- Hydroxy-19-norgestrol-4,9-diene-3,20-dione
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HC
Ceftaroline mainchain
o[4.2.0]oct-2-en-3-yL
Ceftaroline mother core (dihydrochloride)
4-(2-(((6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicycL
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM
7β-amino-3-[4-pyridyl-2-thiazole-thio]-3-cephem-4-carboxylic acid dihydrochloride
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic aci
eleven β- [4 - (n, N-dimethylamino) - phenyl] - 17 α- Hydroxy-19-norgestrol-4,9-diene-3,20-dione
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HC
所属类别
医药中间体：原料药中间体
物理化学性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| InChI | InChI=1/C16H14N4O3S3.2ClH/c1-19-4-2-8(3-5-19)9-6-25-16(18-9)26-10-7-24-14-11(17)13(21)20(14)12(10)15(22)23;;/h2-6,11,14H,7,17H2,1H3;2*1H/t11-,14-;;/s3 |
| InChIKey | SCEMEDZWEIWQPU-WDCXMVFZNA-N |
| SMILES | C1[N+](C)=CC=C(C2=CSC(SC3CS[C@@]4([H])N(C(=O)[C@H]4N)C=3C(O)=O)=N2)C=1.[Cl-].[H]Cl |&1:14,19,r| |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
80-48-8
400827-68-1
400827-64-7
向玻璃圆底烧瓶中加入35g（51.7mmol）的5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，8-氧代-7-[（2-苯基乙酰基）氨基]-3-[[4-（4-吡啶基）-2-噻唑基]硫代]-，（6R，7R）-二苯基甲酯和75mL二氯甲烷，控制反应温度为25℃。向该溶液中加入48g（258.5mmol）对甲苯磺酸甲酯，将混合物加热至回流并维持回流状态12小时，随后冷却至室温。在另一搪玻璃反应器中，加入32.3g（155.1mmol）五氯化磷和75mL二氯甲烷。将此悬浮液冷却至-5℃至0℃，并在保持温度于-5℃至0℃的条件下，逐滴加入12.3g（155.1mmol）吡啶，加毕后，在相同温度下继续搅拌15分钟。将圆底烧瓶中的溶液小心加入已冷却至-10℃至-5℃的搪玻璃反应器中，同时保持温度在-10℃至-5℃范围内；将所得混合物在相同温度下搅拌2小时。随后，在保持温度于-5℃的条件下，缓慢加入105mL异丁醇，约30分钟内加完；将混合物加热至28℃至30℃，并在此温度下反应3.5小时。反应完成后，将混合物在真空下浓缩至原体积的1/3，用200mL丙酮稀释，并在25℃至30℃下搅拌1小时。加入70mL 32%盐酸，保持温度在25℃至30℃，并将混合物搅拌过夜。过滤所得悬浮液，滤饼用丙酮（2×35mL）洗涤。将湿固体在40℃下真空干燥过夜，得到18.4g（38.4mmol）的4-[2-[[（6R，7R）-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]硫代]-4-噻唑基]-1-甲基吡啶鎓氯化物盐酸盐（1:1:1），为结晶固体，收率74.3%。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/128580, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 21
常见问题列表
头孢洛林母核
头孢洛林母核是合成头孢洛林酯的主要原料，头孢洛林酯的抗菌机制是与青霉素结合蛋白结合，进而起到杀菌作用。对革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MRSA等耐药革兰阳性菌的抗菌活性较强，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发,美国Forest Laboratories获得市场授权。和其它头孢菌素类抗生素一样，头孢洛林的化学结构中，一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。
头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。
2010年10月，美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂（Teflaro）上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。
抗菌活性
头孢洛林酯的抗菌谱很广，根据国内外专家学者的研究成果，头孢洛林酯对以下几种细菌的抗菌活性较强：革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MR—SA等耐药革兰阳性菌等。此外，头孢洛林酯对下列几种细菌也具有抑制作用：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯茵。值得注意的是，头孢洛林酯对个别细菌的敏感度较低，例如不动杆菌、铜绿假单胞菌、产碱杆菌等。
药代动力学特征
头孢洛林酯是第5代头孢菌素类抗生素药物，其药代动力学特征呈线性，用药剂量与曲线下面积、最大血浆浓度具有线性相关，在静脉滴注头孢洛林酯600mg／12h的条件下，用药后0．9h左右可达峰浓度，曲线下面积为56．3ug／h／mL，最大血浆浓度为21．3ug／mL，半衰期在2．6h左右。头孢洛林酯代谢物的排泄主要通过肾脏来完成，另有少数代谢物通过粪便排出体外，不会在人体中积蓄。国内有关研究结果显示，健康男性在使用50mg、250mg、750mg头孢洛林酯的情况下，其曲线下面积分别为3．9ug／h／mL、22．9ug／h／mL、56．9ug／h／mL，其最大血浆浓度为1．5ug／mL、9．9．ug／~L、23．0ug／mE。国外专家学者指出，肌肉注射头孢洛林酯与静脉滴注头孢洛林酯的曲线下面积基本一致，生物利用度没有差别。
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湖北健楚生物医药有限公司
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027-027-65021350 18164064948
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称：7β-aMino-3-[4-pyridyl-2-thiazolesulfurradical]-3-cepheM-4-carboxylicacid·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：99
包装信息：1kg/150;25kg/3500;500kg/;2000kg/
库存量：
1.4公斤
现货日期：
2026/9/20 12:17:54
济南国鼎医药科技有限公司
现货
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053167801621 15665775653
产品介绍：
中文名称：头孢洛林酯母核
英文名称：7 β - amino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cephem - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：98%
包装信息：1kg;50kg
库存量：
>10kg
现货日期：
2026/9/16 13:47:37
山东铭枫医药科技有限公司
现货
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053155551677 15315114555
产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物
英文名称：7 β - amino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cephem - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：99
包装信息：1G;10G;100G；1KG
备注：1000g
库存量：
1000g
现货日期：
2026/9/14 18:34:29
山东雨禾医药科技有限公司
现货
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15263077727
产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物
英文名称：7 β - amino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cephem - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：99%
包装信息：5KG;1KG
备注：仅供科研或出口，根据需求分包
库存量：
1000g
现货日期：
2026/9/14 18:34:18
湖北一灵生物科技有限公司
现货
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65528557 18062592570
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称：7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1000g
库存量：
1公斤
现货日期：
2026/9/14 17:01:06
上海沛灵生物科技有限公司
现货
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13127581762 13127581762
产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物
英文名称：7 β - amino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cephem - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：99%
包装信息：5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;
库存量：
1000g
现货日期：
2026/9/17 15:51:11
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技股份有限公司）
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400-0056266
产品介绍：
中文名称：4-(2-(((6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-3-基)硫基)噻唑-4-基)-1-甲基吡啶-1-鎓氯化物盐酸盐
英文名称：4-(2-(((6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)thio)thiazol-4-yl)-1-methylpyridin-1-ium chloride hydrochloride
CAS：400827-64-7
纯度：97%
包装信息：1g;5g;10g;15g;25g;100mg;250mg
备注：NULL
济南诚汇双达生物有限公司
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053158897070 15550412551
产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物
英文名称：7 β - amino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cephem - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg
备注：50kg
武汉丰泰威远科技有限公司
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027-87465837 19945049750
产品介绍：
英文名称：4-[2-[[(6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-pyridinium chloride hydrochloride
CAS：400827-64-7
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
联系电话：
027-59207879 1972026995 18140587686
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称：7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：00827-64-7
纯度：99%
包装信息：25kg/
备注：欢迎询价
上海皓之翔生物科技有限公司（原上海拓青化工有限公司）
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产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物
英文名称：7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：98%
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
上海源叶生物科技有限公司
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15026964105
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称：7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：97%
包装信息：250mg
备注：T15208
郑州艾克姆化工有限公司
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0371-0371-55629727 13323845623
产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物;
CAS：400827-64-7
纯度：0.98
包装信息：5g;25;100;500
备注：核心产品
湖北威德利化学科技有限公司
联系电话：
027-83991130 18627774460
产品介绍：
中文名称：7β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶基）-2-噻唑硫基-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物（母核）
英文名称：4-[2-[[(6R;7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-pyridinium chloride monohydrochloride
CAS：400827-64-7
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G
上海芮珊医药科技有限公司
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02150565560; 17321237488
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称：Ceftaroline mainchain
CAS：400827-64-7
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
湖北威德利化学试剂有限公司
联系电话：
17771478861 13419635609
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称：7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS：400827-64-7
纯度：99%
包装信息：1KG;25KG
苏州莱惠生物技术有限公司
联系电话：
180-1316-0973
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核(二盐酸化物)
CAS：400827-64-7
纯度：99%
包装信息：GM,KG
备注：头孢洛林酯关键中间体
威尔曼医药集团有限公司
联系电话：
15807197853 18971451745
产品介绍：
中文名称：头孢洛林母核/7β-氨基-3-[4-biding基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二盐酸化物
英文名称：4-[2-[[(6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-pyridinium chloride monohydrochloride
CAS：400827-64-7
纯度：98.5%
包装信息：100 g/3500
备注：1g/5g/10g/50g/100g/200g/500g/1kg/25kg/纸板桶