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  • 蟾毒它灵/蟾蜍他灵,471-95-4,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上
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蟾毒它灵/蟾蜍他灵,471-95-4,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

Bufotalin
471-95-4
询价 5mg 起订
100mg 起订
500mg 起订
湖北 更新日期:2025-01-23

湖北萃园生物科技有限公司

VIP1年
联系人:王玲
手机:18162791556 拨打
邮箱:3152548389@qq.com

产品详情:

中文名称:
蟾毒它灵/蟾蜍他灵
英文名称:
Bufotalin
CAS号:
471-95-4
品牌:
萃园
产地:
湖北武汉
保存条件:
2-8℃冷藏、干燥、密封、避光
纯度规格:
HPLC>=98%
产品类别:
类固醇
提取来源:
乌头的根

蟾毒它灵/蟾蜍他灵的化学性质

CAS 编号471-95-4SDF 系列下载 SDF
PubChem 编号10119外观
公式C26H36O6M.Wt444.56
化合物类型类固醇存储在 -20°C 下干燥
溶解度DMSO:≥ 4.6 mg/mL (10.35 mM)
*“≥”表示可溶,但饱和度未知。
化学名称[(3S,5R,10S,13R,14S,16S,17R)-3,14-二羟基-10,13-二甲基-17-(6-氧基吡喃-3-基)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-四氢环戊[a]菲-16-基]乙酸盐
一般提示为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。
关于打包1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。

蟾毒它灵/蟾蜍他灵 的来源

Bufo formosus 的腮腺

蟾毒它灵/蟾蜍他灵 的生物活性

描述Bufotalin 是一种具有心脏毒性的丁法内酯类固醇,强心苷类似物。Bufotalin 具有抗癌活性,可诱导 Hep 3B 细胞凋亡,caspase-8 抑制剂 (Z-IETD) 或广范围caspase inhibitor (Z-VAD) 显著抑制Bufotalin诱导的细胞凋亡。Bufotalin 是癌细胞中死亡受体诱导的细胞凋亡的强大致敏剂,它通过激活 caspase-3 和 PARP-1 促进死亡受体介导的细胞死亡,尤其是 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
体外

半胱天冬酶和细胞凋亡诱导因子参与布磷他林诱导的 Hep 3B 细胞凋亡。.

Bufotaline 是从 Formosan Ch'an Su 中分离的 bufadienolides 之一,它由蟾蜍的皮肤和腮腺组成。摄入蟾蜍毒液会导致严重的发病率和高死亡率。虽然 Ch'an Su 在临床上具有毒性,但它已被用作治疗心力衰竭和疼痛的重要中药。
方法和结果:
在本研究中,研究了丁磷他林诱导的人肝细胞癌 Hep 3B 细胞凋亡。结果表明,在蟾磷脂蛋白处理的 Hep 3B 细胞中观察到磷脂酰丝氨酸的外化、sub-G(1) 细胞的积累、DNA 的片段化和凋亡小体的形成。信号通路可能是通过 caspase-8 的激活、线粒体 tBid 的增加、线粒体膜电位的破坏和细胞凋亡诱导因子 (AIF) 的易位。活性 caspase-8 可能激活 caspase-9 和 caspase-3,导致核 PARP 裂解。细胞核中存在 AIF 和裂解的 PARP 可能导致 DNA 片段化。Caspase-8 抑制剂 (Z-IETD) 或广范围半胱天冬酶抑制剂 (Z-VAD) 显著抑制 bufotalin 诱导的细胞凋亡,而抗 Fas 中和抗体无效。
结论:
这些数据表明,丁磷他林诱导的 Hep 3B 细胞凋亡可能涉及 caspase 和 AIF。

体内

来自 Venenum Bufonis 的 Bufotaline 通过 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡抑制多药耐药 HepG2 细胞的生长。

Venenum Bufonis 是一种中药,在现代中医实践中被广泛用于治疗肝癌。
方法和结果:
在我们寻找 Venenum Bufonis 中的抗肝癌成分时,获得了 Bufotaline 、 bufalin 、 telocinobufagin 和 cinobufagin 。丁磷他林是这四种丁二烯内酯类药物中最有效的活性化合物,对阿霉素诱导的多重耐药肝癌细胞 (R-HepG2) 的活力的抑制作用强于其亲本细胞 HepG2。构效关系分析表明,与蟾烷二烯内酯的 C-16 相连的乙酰基可能有助于增加抗肝癌活性。进一步的机制研究表明,Bufotaline 处理通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 以及上调 p53 和 p21 诱导细胞周期停滞在 G(2)/M 期。Bufotaline 治疗还诱导细胞凋亡,伴随着线粒体膜电位的降低、细胞内钙水平和活性氧产生的增加、caspase-9 和 -3 的激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 的裂解以及 bcl-2 和 bax 表达的变化。研究还发现,抑制 Akt 表达和磷酸化参与细胞凋亡诱导,靶向 Akt 的特异性 Akt 抑制剂 LY294002 或 siRNA 可以协同增强 Bufotaline 诱导的细胞凋亡。体内研究表明,Bufotaline 显着抑制异种移植的 R-HepG2 细胞的生长,没有体重减轻或对脾脏有明显的毒性。
结论:
这些结果表明,丁磷他林具有成为治疗多药耐药肝癌的新型抗癌药物的潜力。

蟾毒它灵/蟾蜍他灵的方案

激酶检测

Bufotaline 通过 Bid 和 STAT1 依赖性途径使死亡受体诱导的细胞凋亡敏感。

肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 是刺激死亡受体的凋亡诱导配体。
方法和结果:
在本研究中,我们研究了蟾蜍毒液中的主要化合物丁磷脂素对 TNF-α 和 TRAIL 诱导的 HeLa 细胞凋亡的影响。Bufotalin 通过激活 caspase-3 和 PARP-1 促进死亡受体介导的细胞死亡,尤其是 TRAIL 诱导的细胞凋亡。线粒体 Bid 依赖性通路在 TNF α诱导的细胞死亡中被激活。bufotalin 与 TRAIL 的共治疗导致抗凋亡蛋白下调,包括 Bcl-XL 、 Mcl-1 、 survivin 和 XIAP,以及 MAPKs 和 TRAIL 受体 DR5 的上调。此外,丁磷他林强烈抑制 STAT1 的磷酸化。此外,通过敲低 STAT1 表达诱导 DR5 表达。此外,STAT1 siRNA 促进 TRAIL 诱导的凋亡反应。
结论:
我们的结果表明,bufotalin 是死亡受体诱导的癌细胞凋亡的强大致敏剂。

制备蟾毒它灵/蟾蜍他灵储备液


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1 毫米2.2494 毫升11.2471 毫升22.4942 毫升44.9883 毫升56.2354 毫升
5 毫米0.4499 毫升2.2494 毫升4.4988 毫升8.9977 毫升11.2471 毫升
10 毫米0.2249 毫升1.1247 毫升2.2494 毫升4.4988 毫升5.6235 毫升
50 毫米0.045 毫升0.2249 毫升0.4499 毫升0.8998 毫升1.1247 毫升
100 毫米0.0225 毫升0.1125 毫升0.2249 毫升0.4499 毫升0.5624 毫升
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

CAS号471-95-4对应的化学品是蟾毒它灵,以下是对该化学品的详细介绍:

一、基本信息

  • 中文名称:蟾毒它灵

  • 英文名称:Bufotaline

  • 分子式:C26H36O6

  • 分子量:444.56

  • CAS号:471-95-4

二、物化性质

  • 外观性状:白色至灰白色固体(也有资料描述为无色液体,这可能与物质的状态或纯度有关)

  • 熔点:223°C(近似值)

  • 沸点:591.7°C(在760 mmHg下)或474.53°C(近似值)

  • 折射率:1.587(有资料给出1.4593为近似值)

  • 闪点:195.8°C

  • 蒸汽压:1.82E-16 mmHg(在25°C下)

  • 密度:1.26 g/cm3(或1.0942,为近似值)

  • 溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂

三、储存条件

  • 库房通风低温干燥处储存,避免与其他氧化物接触。具体储存条件可能因产品纯度、包装等因素而有所不同,建议按照产品说明书进行储存。

四、提取来源与用途

  • 提取来源:蟾毒它灵主要从蟾蜍中提取,是蟾酥中的主要化合物之一。

  • 用途:

    • 具有强心、开窍、醒神的作用,在传统医学中有一定的应用。

    • 现代研究发现,蟾毒它灵具有良好的抗肿瘤活性,具有很大的药物应用开发前景。目前含有蟾毒它灵的口服液、片剂已应用于临床,对肝癌、肺癌、胃癌等具有较好的疗效。

    • 此外,蟾毒它灵还可用作科研研究、鉴定、药理实验等的标准物质或对照品。

  • 安全说明:蟾毒它灵是一种有毒物质,摄入、皮下注射或静脉注射均可能致命。加热分解时会发出刺鼻和刺激性气味。在使用和储存时应严格遵守相关安全规定,避免与氧化物接触,并储存在通风低温干燥的环境中。

总之,CAS号471-95-4对应的化学品蟾毒它灵是一种具有多种生物活性的化合物,在医学和科研领域有着广泛的应用前景。然而,由于其毒性较大,在使用和储存时需要格外小心。

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萃园自制中药标准品对照品;471-95-4;≥98%;科研试剂级别;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业,主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药,食品,日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化;服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。 经过几年的艰苦摸索和奋斗创新,萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信,互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。 凭着优异的品质和良好的服务,目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商;在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。 我们致力于为客户提供专业优质的服务,高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨:诚信、优质、专业、高效。 我们的特色服务如下: 1. 中药化学成分及对照品(标准品)的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物,药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库(为药理学研究,抑制剂,生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库)

成立日期 (2年)
注册资本 伍佰万圆人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 300万-500万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务

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