蟾毒它灵/蟾蜍他灵的化学性质
CAS 编号 | 471-95-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 10119 | 外观 | 粉 |
公式 | C26H36O6 | M.Wt | 444.56 |
化合物类型 | 类固醇 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | DMSO:≥ 4.6 mg/mL (10.35 mM) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | [(3S,5R,10S,13R,14S,16S,17R)-3,14-二羟基-10,13-二甲基-17-(6-氧基吡喃-3-基)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-四氢环戊[a]菲-16-基]乙酸盐 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
蟾毒它灵/蟾蜍他灵 的来源
Bufo formosus 的腮腺
蟾毒它灵/蟾蜍他灵 的生物活性
描述 | Bufotalin 是一种具有心脏毒性的丁法内酯类固醇,强心苷类似物。Bufotalin 具有抗癌活性,可诱导 Hep 3B 细胞凋亡,caspase-8 抑制剂 (Z-IETD) 或广范围caspase inhibitor (Z-VAD) 显著抑制Bufotalin诱导的细胞凋亡。Bufotalin 是癌细胞中死亡受体诱导的细胞凋亡的强大致敏剂,它通过激活 caspase-3 和 PARP-1 促进死亡受体介导的细胞死亡,尤其是 TRAIL 诱导的细胞凋亡。 |
体外 | 半胱天冬酶和细胞凋亡诱导因子参与布磷他林诱导的 Hep 3B 细胞凋亡。.Bufotaline 是从 Formosan Ch'an Su 中分离的 bufadienolides 之一,它由蟾蜍的皮肤和腮腺组成。摄入蟾蜍毒液会导致严重的发病率和高死亡率。虽然 Ch'an Su 在临床上具有毒性,但它已被用作治疗心力衰竭和疼痛的重要中药。 方法和结果: 在本研究中,研究了丁磷他林诱导的人肝细胞癌 Hep 3B 细胞凋亡。结果表明,在蟾磷脂蛋白处理的 Hep 3B 细胞中观察到磷脂酰丝氨酸的外化、sub-G(1) 细胞的积累、DNA 的片段化和凋亡小体的形成。信号通路可能是通过 caspase-8 的激活、线粒体 tBid 的增加、线粒体膜电位的破坏和细胞凋亡诱导因子 (AIF) 的易位。活性 caspase-8 可能激活 caspase-9 和 caspase-3,导致核 PARP 裂解。细胞核中存在 AIF 和裂解的 PARP 可能导致 DNA 片段化。Caspase-8 抑制剂 (Z-IETD) 或广范围半胱天冬酶抑制剂 (Z-VAD) 显著抑制 bufotalin 诱导的细胞凋亡,而抗 Fas 中和抗体无效。 结论: 这些数据表明,丁磷他林诱导的 Hep 3B 细胞凋亡可能涉及 caspase 和 AIF。 |
体内 | 来自 Venenum Bufonis 的 Bufotaline 通过 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡抑制多药耐药 HepG2 细胞的生长。Venenum Bufonis 是一种中药,在现代中医实践中被广泛用于治疗肝癌。 方法和结果: 在我们寻找 Venenum Bufonis 中的抗肝癌成分时,获得了 Bufotaline 、 bufalin 、 telocinobufagin 和 cinobufagin 。丁磷他林是这四种丁二烯内酯类药物中最有效的活性化合物,对阿霉素诱导的多重耐药肝癌细胞 (R-HepG2) 的活力的抑制作用强于其亲本细胞 HepG2。构效关系分析表明,与蟾烷二烯内酯的 C-16 相连的乙酰基可能有助于增加抗肝癌活性。进一步的机制研究表明,Bufotaline 处理通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 以及上调 p53 和 p21 诱导细胞周期停滞在 G(2)/M 期。Bufotaline 治疗还诱导细胞凋亡,伴随着线粒体膜电位的降低、细胞内钙水平和活性氧产生的增加、caspase-9 和 -3 的激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 的裂解以及 bcl-2 和 bax 表达的变化。研究还发现,抑制 Akt 表达和磷酸化参与细胞凋亡诱导,靶向 Akt 的特异性 Akt 抑制剂 LY294002 或 siRNA 可以协同增强 Bufotaline 诱导的细胞凋亡。体内研究表明,Bufotaline 显着抑制异种移植的 R-HepG2 细胞的生长,没有体重减轻或对脾脏有明显的毒性。 结论: 这些结果表明,丁磷他林具有成为治疗多药耐药肝癌的新型抗癌药物的潜力。 |
蟾毒它灵/蟾蜍他灵的方案
激酶检测 | Bufotaline 通过 Bid 和 STAT1 依赖性途径使死亡受体诱导的细胞凋亡敏感。肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 是刺激死亡受体的凋亡诱导配体。 方法和结果: 在本研究中,我们研究了蟾蜍毒液中的主要化合物丁磷脂素对 TNF-α 和 TRAIL 诱导的 HeLa 细胞凋亡的影响。Bufotalin 通过激活 caspase-3 和 PARP-1 促进死亡受体介导的细胞死亡,尤其是 TRAIL 诱导的细胞凋亡。线粒体 Bid 依赖性通路在 TNF α诱导的细胞死亡中被激活。bufotalin 与 TRAIL 的共治疗导致抗凋亡蛋白下调,包括 Bcl-XL 、 Mcl-1 、 survivin 和 XIAP,以及 MAPKs 和 TRAIL 受体 DR5 的上调。此外,丁磷他林强烈抑制 STAT1 的磷酸化。此外,通过敲低 STAT1 表达诱导 DR5 表达。此外,STAT1 siRNA 促进 TRAIL 诱导的凋亡反应。 结论: 我们的结果表明,bufotalin 是死亡受体诱导的癌细胞凋亡的强大致敏剂。 |
制备蟾毒它灵/蟾蜍他灵储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.2494 毫升 | 11.2471 毫升 | 22.4942 毫升 | 44.9883 毫升 | 56.2354 毫升 |
5 毫米 | 0.4499 毫升 | 2.2494 毫升 | 4.4988 毫升 | 8.9977 毫升 | 11.2471 毫升 |
10 毫米 | 0.2249 毫升 | 1.1247 毫升 | 2.2494 毫升 | 4.4988 毫升 | 5.6235 毫升 |
50 毫米 | 0.045 毫升 | 0.2249 毫升 | 0.4499 毫升 | 0.8998 毫升 | 1.1247 毫升 |
100 毫米 | 0.0225 毫升 | 0.1125 毫升 | 0.2249 毫升 | 0.4499 毫升 | 0.5624 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号471-95-4对应的化学品是蟾毒它灵,以下是对该化学品的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:蟾毒它灵
英文名称:Bufotaline
分子式:C26H36O6
分子量:444.56
CAS号:471-95-4
二、物化性质
外观性状:白色至灰白色固体(也有资料描述为无色液体,这可能与物质的状态或纯度有关)
熔点:223°C(近似值)
沸点:591.7°C(在760 mmHg下)或474.53°C(近似值)
折射率:1.587(有资料给出1.4593为近似值)
闪点:195.8°C
蒸汽压:1.82E-16 mmHg(在25°C下)
密度:1.26 g/cm3(或1.0942,为近似值)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
三、储存条件
四、提取来源与用途
总之,CAS号471-95-4对应的化学品蟾毒它灵是一种具有多种生物活性的化合物,在医学和科研领域有着广泛的应用前景。然而,由于其毒性较大,在使用和储存时需要格外小心。