龙血素B 的化学性质
CAS 编号 | 119425-90-0 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 189670 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C18H20O5 | M.Wt | 316.35 |
化合物类型 | 查耳酮 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 4'-羟基 2,4,6-三甲氧基二氢查尔酮 |
溶解度 | DMSO:≥ 150 mg/mL (474.16 mM) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | 1-(4-羟基苯基)-3-(2,4,6-三甲氧基苯基)丙-1-酮 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
龙血素B 的来源
Dracaena cochinchinensis 的草药
龙血素B的生物活性
描述 | Loureirin B 是一种从龙血树中提取的类黄酮,是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的抑制剂,IC50 为 26.10 μM;Loureirin B 还抑制 KATP、ERK 和 JNK 的磷酸化,并具有抗糖尿病活性。Loureirin B 通过 TGF-β/Smad 途径抑制增生性瘢痕中的成纤维细胞增殖和细胞外基质沉积,Loureirin B 可以以剂量依赖性方式抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠电流。 |
体外 | Loureirin B 通过 TGF-β/Smad 通路抑制增生性瘢痕中的成纤维细胞增殖和细胞外基质沉积。据报道,Resina Draconis (RDEE) 的乙醇提取物有益于正常伤口愈合,产生排列更规则的胶原纤维。Loureirin B 是 RDEE 的主要成分,被认为对预防和治疗病理性疤痕有效。 方法和结果: 为了研究 Loureirin B 对增生性瘢痕 (HS) 的治疗效果,分离了来自人 HS 和正常皮肤 (NS) 的成纤维细胞。结果显示,在 HS 成纤维细胞中,Loureirin B 剂量依赖性地下调 I 型胶原蛋白 (ColI) 、 III 型胶原蛋白 (ColIII) 和 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的 mRNA 和蛋白质水平。Loureirin B 还抑制成纤维细胞增殖活性和重新分布细胞周期,但不影响细胞凋亡。体内兔耳疤模型 Loureirin B 显著改善胶原纤维的排列和沉积,降低 ColI 、 ColIII 和 α-SMA 的蛋白水平,抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增生活性。在 NS 成纤维细胞中,Loureirin B 有效抑制 TGF-β1 诱导的 ColI、ColIII 和 α-SMA 水平上调、肌成纤维细胞分化以及 Smad2 和 Smad3 的激活。Loureirin B 还影响 TGF-β1 刺激的成纤维细胞中主要 MMPs 和 TIMP 的 mRNA 水平。 结论: 综上所述,本研究证明 Loureirin B 可通过调节 MMPs 和 TIMPS 水平下调纤维化相关分子的表达,抑制瘢痕成纤维细胞增殖并抑制 TGF-β1 诱导的纤维化,其中 TGF-β1/Smad2/3 通路可能参与。这些发现表明 Loureirin B 是一种潜在的 HS 治疗化合物。 龙血树脂及其成分洛瑞林 B 对大鼠背根神经节神经元河豚毒素敏感电压门控钠电流的影响。对新鲜分离的背根神经节 (DRG) 神经元膜采用全细胞膜片钳技术,观察龙血树脂及其重要成分 Loureirin B 对河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠电流的影响。 方法和结果: 结果表明,血树脂和 Loureirin B 都可以以剂量依赖性方式抑制 TTX-S 电压门控钠电流。峰值电流幅度和稳态激活和失活曲线也使 0.05% 血树脂和 0.2 mmol/L Loureirin B 发生偏移。 结论: 这些结果表明,血脂对 TTX-S 钠电流的影响可能有助于血脂中 Loureirin B。也许血树脂的镇痛作用部分是由于 Loureirin B 直接干扰初级感觉神经元的伤害性传递引起的。 |
龙血素B 的实验方案
激酶检测 | Loureirin B 是 Sanguis Draxonis 的重要组成部分,可抑制 Kv1.3 通道并抑制 Jurkat T 细胞释放细胞因子。血红 (SD),也被称为“龙血”,是一种传统的草药,已被用于治疗各种机制不明的并发症。最近的研究表明,SD 在动物模型中显示出免疫抑制活性并改善 I 型糖尿病的症状。然而,SD 免疫抑制作用的潜在机制尚不完全清楚。电压门控 Kv1.3 通道通过调节 T 细胞和 B 细胞的功能,在自身免疫性疾病的发病机制中起关键作用。 方法和结果: 在这里,我们研究了 SD 及其活性成分之一 Loureirin B (LrB) 对 Kv1.3 的影响。SD 和 LrB 均抑制 Kv1.3 介导的电流,产生膜去极化,并减少 Jurkat T 细胞中 Ca(2+) 的内流。此外,LrB 的应用抑制了植物血凝素 (PHA) 诱导的 IL-2 从活化的 Jurkat T 细胞中释放。此外,选择性过滤区的点突变显著降低了 LrB 对 Kv1.3 的抑制作用。 结论: 这些实验的结果提供了证据,证明 LrB 是 Kv1.3 的通道阻滞剂,通过与选择性过滤区的氨基酸残基相互作用。SD 和 LrB 对 T 细胞中 Kv1.3 的直接抑制可能是 SD 介导的免疫抑制的细胞和分子基础。 |
细胞研究 | Loureirin B 对棕榈酸酯诱导的鳃沟β细胞功能障碍的保护作用。洛瑞林 B 对大鼠肝星状细胞体外增殖和细胞外基质分泌的影响。探讨 Loureirin B 对大鼠肝星状细胞增殖和细胞外基质分泌的体外影响。 方法和结果: HSC-T6 在 96 孔板中培养 24 小时。然后将它们与不同浓度的 Loureirin B 一起孵育 48 小时。MTT 用于检测 HSC 的增殖。计算抑制率。放射免疫法检测透明质酸、层粘连蛋白和 IV. 型胶原。在培养基中添加 Loureirin B 可显著抑制 HSC 增殖,且 Loureirin B 浓度越高,HSC 的抑制率越强。对透明质酸、层粘连蛋白和IV.型胶原的分泌也有不同程度的抑制作用。 结论: Loureirin B 显著抑制 HSC 增殖和细胞外基质分泌。 研究 Loureirin B 对棕榈酸诱导的胰岛β细胞功能障碍的保护作用及其机制。 方法和结果: 将 NIT-1 细胞在添加的棕榈酸培养基中培养,并用 Loureirin B 处理。流式细胞术检测细胞凋亡率和活性氧 (ROS) 含量,半定量逆转录 PCR 检测葡萄糖 tnansport receptor-2 (GLUT2) 的表达。与棕榈酸处理组相比,Loureirin B(20,10 μmol·L- 1) 显著升高 (P0.05)。Loureirin B(20,10,5 μmol·L- 1) 清除过量的 ROS 并显著降低其浓度 (P0.05)。Loureirin B(20 μmol·L- 1) 的表达增加,GLUT2 (P0.05) 和 Loureirin B (20,10,5 μmol·L-1) 对降低棕榈酸诱导的细胞凋亡率有效 (P0.05)。 结论: Loureirin B 可提高添加棕榈酸的培养基中培养的 NIT-1 存活率,清除棕榈酸诱导的过量 ROS,降低细胞凋亡率,提高 GLUT2 的表达。这表明 Loureirin B 可能通过降低细胞内的 ROS 和逆转氧化应激激活的叉头盒蛋白-1 (FOXO1) 诱导的葡萄糖代谢紊乱和其他作用来实现其胰岛细胞保护作用。 |
制备龙血素B的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.1611 毫升 | 15.8053 毫升 | 31.6106 毫升 | 63.2211 毫升 | 79.0264 毫升 |
5 毫米 | 0.6322 毫升 | 3.1611 毫升 | 6.3221 毫升 | 12.6442 毫升 | 15.8053 毫升 |
10 毫米 | 0.3161 毫升 | 1.5805 毫升 | 3.1611 毫升 | 6.3221 毫升 | 7.9026 毫升 |
50 毫米 | 0.0632 毫升 | 0.3161 毫升 | 0.6322 毫升 | 1.2644 毫升 | 1.5805 毫升 |
100 毫米 | 0.0316 毫升 | 0.1581 毫升 | 0.3161 毫升 | 0.6322 毫升 | 0.7903 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为119425-90-0的化学物质是龙血素B,以下是对龙血素B的详细介绍:
一、基本信息
二、理化性质
外观与性状:白色至类白色固体粉末
密度:约为1.177g/cm³(也有资料给出1.2±0.1g/cm³,这可能与测量条件和样品纯度有关)
沸点:509.9°C at 760mmHg(也有资料给出509.9±50.0°C,这可能与测量方法和仪器精度有关)
闪点:184°C(也有资料给出184.0±23.6°C)
折射率:1.563(也有资料给出1.564)
蒸汽压:0.0±1.4 mmHg at 25°C(也有资料给出5.12E-11mmHg at 25°C,这可能与测量方法和条件有关)
溶解性:可溶于甲醇、二氯甲烷和DMSO等溶剂
三、提取来源
龙血素B是从剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis (Lour.) S.C. Chen)中分离得到的黄酮类化合物。剑叶龙血树是百合科龙血树属的一种植物,其树脂(血竭)在传统医学中具有多种药用价值。
四、药理作用
PAI-1抑制剂:龙血素B是PAI-1(纤溶酶原激活物抑制剂-1)的抑制剂,IC50值为26.10μM。PAI-1在纤维蛋白溶解过程中起着重要作用,其抑制活性有助于调节体内的纤维蛋白溶解平衡。
抗糖尿病作用:龙血素B可以抑制KATP(ATP敏感钾通道)以及ERK(细胞外信号调节激酶)、JNK(c-Jun氨基末端激酶)的磷酸化,这些作用机制表明龙血素B具有潜在的抗糖尿病功效。
其他药理作用:龙血素B还具有活血化疲、消肿止痛、收敛止血等功效,并能调整机体新陈代谢、改善机体免疫功能。此外,龙血素B还表现出对成纤维细胞增殖和收缩的抑制作用,以及在兔耳瘢痕模型中显著改善胶原纤维排列和沉积的作用。
五、用途
含量测定:龙血素B可作为药材或相关制剂中含量测定的标准品。
鉴别:用于药材或相关制剂的鉴别。
药理实验:在药理实验中作为研究对象,用于探索其药理作用和机制。
活性筛选:在药物研发过程中作为活性筛选的化合物之一。
六、贮存条件
综上所述,龙血素B是一种具有多种药理作用和潜在应用价值的黄酮类化合物。其提取来源广泛,药理作用机制独特,为新药研发提供了有益的化合物库资源。