阿西替尼原料药
英文名: Axitinib
别名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺
CAS NO: 319460-85-0
类别: 抗肿瘤药
分子式: C22H18N4OS
分子量: 386.47
含量：99%
外观：白色至类白色粉末
英文别名：N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
分子量：386.4695
密度：1.35g/cm3
沸点：668.9°C at 760 mmHg
闪点：358.3°C
用途：阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多个靶点有效，包括VEGF受体1,2和3。阿西替尼治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌）。肾细胞癌是一类始发于肾小管内皮细胞的肿瘤。阿西替尼可阻止对肿瘤生长和转移起作用的某些被称为激酶的蛋白发挥作用。
中文别名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫) 苯甲酰胺;阿昔替尼;
主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。
阿昔替尼目前在多国上市（包括美国、欧洲、加拿大、澳大利亚、韩国、日本等），已成为晚期肾癌的标准治疗方案之一。
阿西替尼服用方法
成品药市场是1mg和5mg
禁忌
对阿昔替尼或任何辅料过敏。
阿西替尼的副作用：
1.高血压和高血压危象
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者（29%）报告高血压。在接受阿昔替尼治疗的56/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者（11%）中观察到3/4 级高血压。接受阿昔替尼治疗的2/359 例患者（<1%）报告高血压危象，接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压（收缩压>150mmHg，或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始阿昔替尼治疗后1 个月内，并且在开始阿昔替尼治疗后4 天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿昔替尼治疗的1/359 例患者（<1%）因高血压停止阿昔替尼治疗，接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗（见不良反应）。
在开始阿昔替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿昔替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿昔替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压（见用法用量）。
如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合征（RPLS）（见下），则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。
动脉血栓栓塞事件
在临床试验中，已报告包括死亡在内的动脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床试验中，接受阿昔替尼治疗的4/359 例患者（1%）和接受索拉非尼治疗的4/355 例患者（1%）报告3/4 级动脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治疗的359例患者中，有1 例患者（<1%）报告致死性脑血管意外。在接受索拉非尼治疗的患者中未报告致死性脑血管意外（见不良反应）。
在阿昔替尼临床试验中，有17/715 例患者（2%）报告动脉血栓栓塞事件（包括一过性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死、视网膜动脉闭塞），有2 例死亡继发于脑血管意外。
有发生此类事件风险或此类事件病史的患者应慎用阿昔替尼。目前尚未在之前12个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。
静脉血栓栓塞事件
临床试验已报告包括死亡在内的静脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治疗RCC 的患者对照临床试验中，接受阿昔替尼治疗的11/359 例患者（3%）和接受索拉非尼治疗的2/355 例患者（1%）报告静脉血栓栓塞事件。接受阿昔替尼治疗的9/359 例患者（3%）（包括肺栓塞、深静脉血栓、视网膜静脉闭塞、视网膜静脉血栓）和接受索拉非尼治疗的2/355 例患者（1%）报告3/4 级静脉血栓栓塞事件。致死性肺栓塞见于1/359 例（<1%）接受阿昔替尼治疗的患者，接受索拉非尼治疗的患者无报告。在阿昔替尼临床试验中，有22/715 例患者（3%）报告静脉血栓栓塞事件，其中2 例死亡继发于肺栓塞。
存在这些事件风险或曾有这些事件病史的患者应慎用阿昔替尼。目前尚未在之前6个月内发生静脉血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。
血红蛋白或血细胞比容升高
阿昔替尼治疗过程中可能发生血红蛋白或血细胞比容升高，反映红细胞总量增加（见不良反应）。红细胞总量增加可能增加血栓栓塞事件的风险。
应在开始阿昔替尼治疗前并在治疗过程中定期监测血红蛋白或血细胞比容。如果血红蛋白或血细胞比容升高至高于正常水平，应根据常规对患者进行治疗，将血红蛋白或血细胞比容降低至可接受的水平。
2.出血
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的58/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的64/355 例患者（18%）报告出血事件。接受阿昔替尼治疗的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治疗的11/355（3%）例患者报告3/4 级出血事件（包括脑出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿昔替尼治疗的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治疗的3/355（1%）例患者报告致死性出血。
目前尚未在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中研究阿昔替尼，不应在这些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。
3.心力衰竭
在一项阿昔替尼治疗RCC 患者的对照临床研究中，6/359 例（2%）接受阿昔替尼治疗的患者和3/355 例接受索拉非尼治疗的患者（1%）报告心力衰竭。2/359 例（1%）接受阿昔替尼治疗的患者和1/355（<1%）例接受索拉非尼治疗的患者报告3/4 级心力衰竭。2/359 例（1%）接受阿昔替尼治疗的患者和1/355 例（<1%）接受索拉非尼治疗的患者报告致死性心力衰竭。
在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。
胃肠穿孔和瘘管形成
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的1/359 例患者（<1%）报告胃肠穿孔，接受索拉非尼治疗的患者未报告胃肠穿孔。在阿昔替尼临床试验中，5/715 例患者（1%）报告胃肠穿孔，包括1 例患者死亡。除胃肠穿孔患者外，还有4/715 例患者（1%）报告形成瘘管。
在阿昔替尼治疗期间，应定期监测胃肠穿孔或瘘管形成的症状。
4.甲状腺功能不全
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的69/359 例患者（19%）和接受索拉非尼治疗的29/355 例患者（8%）报告甲状腺功能减退。接受阿昔替尼治疗的4/359 例患者（1%）和接受索拉非尼治疗的4/355 例患者（1%）报告甲状腺功能亢进。在治疗前促甲状腺激素（TSH）<5μU/mL 的患者中，接受阿昔替尼治疗的79/245 例患者（32%）及接受索拉非尼治疗的25/232 例患者（11%）的TSH 升高至10 μU/mL 或10 μU/mL 以上（见不良反应）。
在开始阿昔替尼治疗前应监测甲状腺功能，在阿昔替尼治疗期间应定期监测甲状腺功能。应根据常规对甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进进行治疗，以维持甲状腺功能正常状态。
5.伤口愈合并发症
尚未开展阿昔替尼对伤口愈合影响的正式研究。
应在预定手术前至少24 小时停止阿昔替尼治疗。应根据伤口是否完全愈合的临床判断，决定术后重新开始阿昔替尼治疗的时间。
6.可逆性后部脑白质病综合征
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的1/359 例患者（<1%）报告可逆性后部脑白质病综合征（RPLS），接受索拉非尼治疗的患者未报告RPLS（见不良反应）。在阿昔替尼其他临床试验中报告了两例RPLS。
RPLS 是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明、其他视觉和神经系统紊乱。还可能出现轻度至重度高血压。核磁共振成像是确认RPLS诊断所必需的。出现RPLS 的患者应停用阿昔替尼。曾出现过RPLS 的患者再次给予阿昔替尼治疗的安全性未知。
7.蛋白尿
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的39/359 例患者（11%）和接受索拉非尼治疗的26/355 例患者（7%）报告蛋白尿。接受阿昔替尼治疗的11/359 例患者（3%）和接受索拉非尼治疗的6/355 例患者（2%）报告3 级蛋白尿（见不良反应）。
在开始阿昔替尼治疗前应监测尿蛋白，在阿昔替尼治疗期间应定期监测尿蛋白。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。
8.肝酶升高
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，两个治疗组中分别有22%的患者发生过所有级别的ALT 升高。阿昔替尼治疗组中<1%的患者和索拉非尼治疗组中2%的患者发生3/4 级ALT 升高事件。最常见的肝脏相关不良反应包括ALT、AST 和血胆红素升高（见不良反应）。未观察到ALT（>3 倍正常上限[ULN]）和胆红素（>2 倍ULN）同时升高。
在一项临床剂量探索研究中，ALT（12 倍ULN）和胆红素（2.3 倍ULN）同时升高被认为是与药物相关的肝毒性，在接受阿昔替尼起始剂量20 mg 每日两次（推荐起始剂量的4 倍）的1 例患者中观察到该毒性。
在开始阿昔替尼治疗前应监测ALT、AST 及胆红素，并在整个治疗期间定期监测这些参数。
9.肝损害
在阿昔替尼临床研究中，中度肝损害（Child-Pugh B 级）受试者中阿昔替尼的全身暴露量大约比正常肝功能受试者高2 倍。中度肝损害患者（Child-Pugh B 级）接受阿昔替尼治疗时，建议降低剂量。尚未在重度肝损害（Child-Pugh C 级）的患者中研究（见用法用量和药代动力学），不应在这类患者中使用阿昔替尼。
10.妊娠
根据阿昔替尼的作用机制，孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成致命伤害。目前尚未在妊娠妇女中进行阿昔替尼的充分和对照研究。在小鼠发育毒性研究中，当母体暴露量低于临床推荐剂量的人体暴露量时，观察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。
当接受阿昔替尼治疗时，应建议育龄妇女避孕。如果在妊娠期间使用本品，或者如果接受本品的患者怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危害（见孕妇及哺乳期妇女用药）。
11.乳糖
本品含有乳糖。患有罕见遗传疾病包括半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。
对驾驶和使用机器能力的影响
阿昔替尼对驾驶和使用机器能力的影响很小。应将阿昔替尼治疗过程中患者可能发生的事件例如头晕和/或疲劳告知患者。
12.孕妇及哺乳期妇女用药
目前尚无在孕妇中服用阿昔替尼的充分和对照的研究。根据其作用机制，当孕妇服用阿昔替尼时，可能导致对胎儿的伤害。在小鼠发育毒性研究中，当母体暴露量低于临床推荐剂量的人体暴露量时，观察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。因此，当拟接受阿昔替尼治疗时，应建议患者避孕。如果本品在妊娠期间使用，或当患者接受本品治疗时怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。
在交配前及周妊娠期间，将阿昔替尼灌胃给予雌性小鼠，每日给药两次，在所有试验剂量组（≥15 mg/kg/剂量，是患者以推荐起始剂量给药所得全身暴露量[AUC]的约10 倍）中，观察到着床后损失率升高。在胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠小鼠在脏器形成期间经灌胃接受剂量为0.15、0.5、1.5mg/kg/剂量的阿昔替尼（每日给药两次）。在1.5mg/kg/剂量组中（该剂量是以推荐起始剂量给予患者所得AUC 的约0.5 倍），当无母体毒性时观察到的胚胎-胎仔毒性包括畸形（腭裂），在≥0.5 mg/kg/剂量组中（以推荐起始剂量给予患者所得AUC 的约0.15 倍），观察到的胚胎-胎仔毒性为骨骼钙化异常。
13.哺乳妇女用药
目前尚不明确阿昔替尼是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，且哺乳婴儿存在发生阿昔替尼严重不良反应的可能，因此应考虑药物对母体的重要性，决定是否终止哺乳或停用药物。
14.儿童用药
尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
在阿昔替尼BID 经口给药1 个月或更长时间的未成熟小鼠及犬中观察到骨和牙齿的毒性。在≥15 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得系统暴露量[AUC]的6 倍、15 倍），观察到小鼠和犬的包括生长板增厚的骨骼影响。在以≥5 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得AUC 的1.5 倍）每日两次给药的小鼠中，观察到生长中的门牙出现异常（包括龋齿、牙齿咬合不正、破损和/或缺失）。尚未在年幼动物中进行有关儿科患者的其他潜在毒性的评估。
15.老年用药
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的123/359例患者（34%）≥65 岁。尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65 岁与65 岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。
老年患者无需调整剂量（见用法用和药代动力学）。
阿西替尼购买方式
可直接到我公司咨询购买，我公司出具带有公司公章的法人账户单据，贵公司接收到确认无误后款汇。并提供贵公司详细地址，当天下午5点，由顺风圆通汇通发出。
一，公司注册资金500万元，公司人数规模150人-200人。
二，行业内专业十年以上的领导标杆基础；国内国外的客户基数更是群体行内首屈一指。
三，产品专家级建议指导和完善的产品售后指导服务。
五，公司对公账户和企业法人账户统一汇款，杜绝个人行为，让客户无忧。
六，产品质量安全稳定，免费提供适量样品试用体验。
七，全天24小时专业咨询：电话027-52304937；15527881200；QQ:26436819； 微信号15527881200（国家法定节假日除外）
