环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯|T6156|TargetMol

Ruxolitinib (S enantiomer)
941685-37-6

￥625 5mg 起订

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￥2323 50mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯

英文名称：: Ruxolitinib (S enantiomer)

CAS号：: 941685-37-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.79%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6156

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ruxolitinib (S enantiomer)
描述	Ruxolitinib S enantiomer (INCB18424) is the S-enantiomer of Ruxolitinib. Ruxolitinib is the first potent, selective JAK1/2 inhibitor.
细胞实验	Cell lines: Ba/F3 and HEL cells. Concentrations: 3 μM. Method: Cells are seeded at 2×103/well of white bottom 96-well plates,treated with INCB018424 from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration),and incubated for 48 hours at 37 ℃ in an atmosphere containing 5% CO2.Viability is measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo luciferase reagent or viable cell counting.Values are transformed to percent inhibition relative to vehicle control,and IC50 curves are fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.
激酶实验	Recombinant proteins expressed with Sf21 cells and baculovirus vectors are purified with affinity chromatography. JAK kinase assay is done by a homogeneous time-resolved fluorescence assay with the peptide substrate (-EQEDEPEGDYFEWLE). Each enzyme reaction is carried out with Ruxolitinib or control, JAK enzyme, 500 nM peptide, adenosine triphosphate (ATP; 1 mM), and 2% dimethyl sulfoxide (DMSO) for 1 hour. IC50 is the INCB018424 concentration required for inhibition of 50% of the fluorescent signal.
动物实验	Animal Models: JAK2V617F-driven mouse modelFormulation & . Dosages: 5% dimethyl acetamide,0.5% methylcellulose.180 mg/kg. Administration: Oral gavage
体外活性	INCB018424（180 mg/kg,口服,每天两次）显著减少JAK2V617F驱动的小鼠模型中脾肿大和炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且未产生骨髓抑制或免疫抑制.上述小鼠在第22天存活率超过90％.15 mg Ruxolitinib处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,28％患者的脾脏体积减少至少35％.Ruxolitinib组的患者整体生活质量改善,与骨髓纤维化有关的症状减轻.
体内活性	INCB018424在Ba/F3细胞中以剂量依赖性方式显著增加细胞凋亡。INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424(64 nM) 导致Ba/F3细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424表现出对红系细胞集落形成的有效作用,IC50为67 nM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 57 mg/mL (186 mM) Ethanol : 57 mg/mL (186 mM) H2O : 5 mg/mL (16.32 mM)
关键字	S-INCB18424 \| Ruxolitinib \| INCB 018424 \| INCB-18424 \| Ruxolitinib (S enantiomer) \| INCB-018424 \| Janus kinase \| JAK \| inhibit \| INCB 18424 \| Inhibitor
相关产品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务