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化合物 BAR502|TQ0252|TargetMol

BAR502
1612191-86-2
￥383 1mg 起订
￥930 5mg 起订
￥1480 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 BAR502
英文名称：
BAR502
CAS号：
1612191-86-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.95%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0252

Product Introduction

Bioactivity

名称BAR502
描述BAR502 is a dual GPBAR1 and FXR agonist (IC50s: 0.4 μM and 2 μM).
动物实验C57BL6 mice 24 weeks old are fed a high-fat diet containing 60% kj fat and fructose in drinking water (42?g/L) or normal diet (6 mice) for 18 weeks. After 10 weeks of HFD, mice are randomized to receive HFD alone (9 mice) or HFD plus BAR502 (15?mg/kg/day) body weight by gavage (9 mice) for 8 weeks. Mice are housed under controlled temperatures (22?°C) and photoperiods (12:12-hour light/dark cycle), allowed unrestricted access to standard mouse chow and tap water and allowed to acclimate to these conditions for at least 5 days before inclusion in an experiment [3].
体外活性在10 μM浓度下，BAR502无法分别激活GR、PPARγ和LXR，但能激活核受体PXR。BAR502能够在GLUTAg细胞（一种肠内分泌细胞系）中诱导proglucagon mRNA的表达，并且在THP-1细胞中增加cAMP浓度。此外，BAR502在HepG2细胞中诱导OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在招募SRC-1共激活剂方面显示出非常强大的活性，并且对FXR有很高的亲和力[1]。
体内活性在非阻塞性胆汁淤积模型中，BAR502 能够减轻肝损伤而不引起瘙痒。与 BAR502 同时治疗可提高存活率，降低血清碱性磷酸酶水平，并强有力地调节肝脏对经典FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1）的表达，而不引起瘙痒 [2]。BAR502治疗能使体重减轻10%，提高胰岛素敏感性，提升HDL循环水平，同时减少脂肪变性、炎症和纤维化评分，降低SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 及 CYP7A1 mRNA在肝脏的表达。BAR502增强肝脏中SHP和ABCG5的表达，以及在肠道中SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进epWAT的棕色化并减轻由CCl4引起的肝纤维化 [3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMF : 48 mg/mL (122.26 mM), Sonication is recommended.
关键字GPCR19 | BAR502 | G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 | Autophagy | GPBAR1 | BAR-502 | NR1H4 | Inhibitor | G-protein coupled receptor 19 | inhibit | FXR | BAR 502 | TGR5
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BAR502|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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