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1612191-86-2

中文名称 BAR 502
英文名称 BAR 502
CAS 1612191-86-2
分子式 C25H44O3
分子量 392.62
MOL 文件 1612191-86-2.mol
更新日期 2024/05/14 15:45:26
结构式 1612191-86-2 结构式

基本信息

中文别名 BAR 502, FXR和GPBAR1的双重激动剂
(3Α,5Β,6Α,7Α)-6-乙基-24-降冰片烷-3,7,23-三醇
英文别名 181945
BAR 502
BAR 502
BAR-502
BAR502
BAR 502, 98%, a dual FXR and GPBAR1 agonist
6α-ethyl-3α,7α-dihydroxy-24-nor-5β-cholan-23-ol
24-Norcholane-3,7,23-triol, 6-ethyl-, (3α,5β,6α,7α)-
(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-17-((R)-4-hydroxybutan-2-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,7-diol

物理化学性质

沸点 516.0±25.0 °C(Predicted)
密度 1.055±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:35.0(Max Conc. mg/mL);89.14(Max Conc. mM)
Ethanol:51.0(Max Conc. mg/mL);129.89(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 14.81±0.70(Predicted)
形态 结晶固体

常见问题列表

简介

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2μM和0.4μM。

靶点
IC50: 2μM (FXR), 0.4μM (GPBAR1)
体外研究
BAR502是一种截短的侧链醇,在α构型的环B上都有取代基。在10μm的浓度下,BAR502不能分别激活GR、PPARγ和LXR,但反式激活了核受体PXR。BAR502能够诱导GLTAG细胞中的促胰高血糖素mRNA的表达,并增加THP-1细胞中cAMP的浓度。BAR502诱导HepG2细胞中OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在SRC-1共激活剂募集和FXR高亲和力方面表现出非常有效的活性。
体内研究
BAR502的治疗可使B.W降低10%,增加胰岛素敏感性和循环HDL水平,同时降低SrbB1c、Fas、PPARγ、CD36和CYP7A1 mRNA的脂肪变性、炎症和纤维化评分和肝脏表达。BAR502增加了肝组织中SHP和ABCG5的表达,并增加了小肠中的SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进EPWAT褐变,减少CCl4诱导的肝纤维化。在非梗阻性胆汁淤积模型中,BAR502可减轻肝脏损伤而不引起瘙痒。与BAR502联合治疗可增加存活率,降低血清碱性磷酸酶水平,并能稳健调节FXR靶基因(包括OSTα、BSEP、SHP和MDR1)的肝脏表达,而不引起瘙痒。

图谱信息

BAR 502(1612191-86-2)核磁图(1HNMR)

BAR 502价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-101273BAR 502
BAR502
1612191-86-21mg770元
2024/04/30HY-101273BAR 502
BAR502
1612191-86-25mg1870元
2024/04/30S0033BAR 502
BAR502
1612191-86-25mg3251.69元

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产品介绍:
英文名称:BAR 502
CAS:1612191-86-2
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注:1g
库存量: 1g
现货日期: 2024/5/14 10:40:44
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现货
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产品介绍:
英文名称:BAR502
CAS:1612191-86-2
纯度:98%+
包装信息:5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
库存量: 50g
现货日期: 2024/5/14 15:45:26
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产品介绍:
英文名称:BAR502
CAS:1612191-86-2
纯度:98% HPLC
包装信息:20mg; 50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
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英文名称:(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-17-((R)-4-hydroxybutan-2-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,7-diol
CAS:1612191-86-2
纯度:95%
包装信息:5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
备注:181945,现货
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英文名称:BAR-502
CAS:1612191-86-2
纯度:>98%,BR
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英文名称:CID 101886309
CAS:1612191-86-2
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包装信息:1g,5g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
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英文名称:BAR502
CAS:1612191-86-2
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纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
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CAS:1612191-86-2
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英文名称:BAR502
CAS:1612191-86-2
纯度:98%
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CAS:1612191-86-2
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中文名称:BAR 502, FXR和GPBAR1的双重激动剂
英文名称:BAR502
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英文名称:BAR 502
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包装信息:1g;1kg
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英文名称:BAR502
CAS:1612191-86-2
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg