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化合物 SHU 9119|T16879|TargetMol

SHU 9119
168482-23-3
2970 1mg 起订
上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 SHU 9119
英文名称:
SHU 9119
CAS号:
168482-23-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T008|T16879

Product Introduction

Bioactivity

名称SHU 9119
描述SHU 9119 is a potent ligand of human melanocortin receptors, exhibiting dual pharmacological properties: it acts as an antagonist at MC3R and MC4R, while functioning as a partial agonist at MC5R. The IC50 values of SHU 9119 against MC3R, MC4R, and MC5R are 0.23, 0.06, and 0.09 nM, respectively.
体内活性方法:大鼠侧脑室(i.c.v.)输注SHU9119(24 nmol/d,共7天),取附睾白色脂肪组织分离原代脂肪细胞,用[¹⁴C]乙酸体外孵育4小时,液体闪烁计数检测[¹⁴C]掺入甘油三酯(TAG)的量。 结果:SHU9119处理组脂肪细胞TAG合成速率较对照组增加约100%,自由摄食与配对摄食组效果一致[1]。 方法:大鼠侧脑室(i.c.v.)输注SHU9119(24 nmol/d,共48小时或7天),取白色脂肪组织和肝脏,用实时定量PCR、Western Blot和酶活性测定检测脂代谢相关基因表达及酶活性;用NMR成像测定体成分,间接测热法测定呼吸商(RQ),生化法检测血浆指标,行高胰岛素-正葡萄糖钳夹实验测定组织葡萄糖利用。 结果:SHU9119在48小时即快速上调脂肪组织FAS、ACCα、SCD1、LPL的mRNA表达(2.7~19.7倍),7天后显著增加脂肪含量和WAT中TAG含量(约37 μg/mg vs 对照22.2 μg/mg),上调FAS酶活性;同时升高RQ,降低肌肉和BAT葡萄糖利用率而增加WAT葡萄糖摄取;上调肝脏FAS、ACCα、SCD1、SREBP1c表达并增加肝脏TAG含量;上述效应在自由摄食与配对摄食组中均一致,且血浆葡萄糖、FFA、TAG水平无明显变化[1]。 方法:APOE*3-Leiden.CETP转基因小鼠侧脑室(i.c.v.)输注SHU9119(5 nmol/d,共14-17天),取棕色脂肪组织(BAT),用Western Blot检测UCP-1、TH、p-CREB蛋白表达,H&E染色观察脂滴形态,并注射³H-TO和¹⁴C-CO双标记VLDL类似乳糜颗粒测定BAT对甘油三酯(TG)的摄取能力。 结果:SHU9119显著降低BAT中UCP-1蛋白水平(-60%)、TH(-53%)和p-CREB(-22%),诱导BAT内大脂滴积聚,并减少BAT对VLDL-TG的摄取(配对摄食组-57%),表明SHU9119直接抑制BAT活性[2]。
存储条件Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度H2O : 20 mg/mL (18.62 mM), Sonication is recommended.
关键字SHU-9119 | SHU9119 | SHU 9119 | MC5R | MC4R | MC3R
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SHU 9119;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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