168482-23-3
中文名称
SHU-9119
英文名称
SHU-9119
CAS
168482-23-3
分子式
C54H71N15O9
分子量
1074.24
更新日期
2024/09/03 16:34:41
结构式
中文别名
拮抗剂多肽SHU 9119
SHU-9119
CHEMBL3422426
AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2(CHEMICAL BRIDGE ASP2-LYS7)
英文别名
SHU-9119
CHEMBL3422426
SHU9119 (trifluoroacetate salt)
AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2
AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-H2N-LYS-TRP-ARG
AC-NLE-ASP-HIS-D-NAL(2)-ARG-TRP-LYS-NH2
Ac-Nle-cyclo(-Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Lys-NH2)
AC-NLE4-C[ASP5, D-NAL(2)7, LYS10]ALPHA-MSH (4-10)-NH2
AC-NLE-CYCLO[(BETA-D)-H-(D-2-NAL)-RW-(EPSILON-K)]-NH2
(AC-NLE4,ASP5,D-2-NAL7,LYS10)-CYCLO-ALPHA-MSH (4-10) AMIDE
密度 |
1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
H2O : 20 mg/mL (18.62 mM; Need ultrasonic) |
酸度系数(pKa) |
13.00±0.70(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
水溶解性 |
Soluble to 0.20 mg/ml in water |
序列 |
Ac-Nle-Asp-His-D-Nal-Arg-Trp-Lys-NH2(Chemical Bridge Asp2-Lys7) |
生物活性
SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂,同时也是 MC5R 的部分激动剂,对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。
靶点
IC50: 0.23 nM (MC3R); 0.23 nM (MC4R); 0.23 nM (MC5R)
体内研究
Blockade of CNS-Mcr via chronic intracerebroventricular infusion of SHU9119 (24 nmol/d for 7 days) increases food intake in ad libitum-fed rats compared with control. Weight gain of SHU9119 treated rats is significantly higher than control. SHU9119 treatment potently increases metabolic efficiency. SHU9119 markedly increases mRNA levels of genes promoting lipogenesis and TAG storage in adipocytes, including stearoyl-CoA desaturase-1, lipoprotein lipase, acetyl-CoA carboxylase α, and fatty acid synthase. SHU9119 increases food intake (+30%) and body fat (+50%) and decreases EE by reduction in fat oxidation (−42%). In addition, SHU9119 impairs the uptake of VLDL-TG by BAT. In line with this, SHU9119 decreases uncoupling protein-1 levels in BAT (−60%) and induces large intracellular lipid droplets, indicative of severely disturbed BAT activity.
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CAS:168482-23-3
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中文名称:拮抗剂多肽SHU 9119
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中文名称:拮抗剂多肽SHU 9119
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