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化合物 PLX51107|TQ0253|TargetMol

PLX51107
1627929-55-8
￥413 1mg 起订
￥993 5mg 起订
￥1590 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PLX51107
英文名称：
PLX51107
CAS号：
1627929-55-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.75%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0253

Product Introduction

Bioactivity

名称PLX51107
描述PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor (Kds: 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BRD2-BD1, BRD3-BD1, BRD4-BD1, and BRDT-BD1).
动物实验For engraftment studies, C57BL/6 WT mice are engrafted with 1E7 cells by tail-vein injection of splenocytes derived from Eμ-TCL1 or Eμ-Myc/TCL1 mice with active disease. At the onset of leukemia (Eμ-TCL1: ≥ 10% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells; Eμ-Myc/TCL1: WBC count ≥ 8 and/or ≥ 5% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells), mice are randomized to receive treatments as indicated. PLX51107 20 mg/kg, qd (once daily), oral gavage. Vehicle = 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water). Mice are sacrificed when meeting early removal criteria (>20% weight loss, impaired motility, splenomegaly, and evident tumor masses), and tissues are collected for further analysis.
体外活性PLX51107是一种BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1的Kds分别为1.6、2.1、1.7和5 nM，对BD2的Kds分别为5.9、6.2、6.1和120 nM。PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd约在100 nM范围内)。PLX51107（0.156-10 μM）抑制初级慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞的CpG诱导增殖。此外，PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调控促凋亡和抗凋亡蛋白。
体内活性PLX51107（2 mg/kg，p.o.）在Ba/F3（小鼠IL3依赖的前B细胞系）脾肿大模型中通过口服抑制脾肿大75%，效果与25 mg/kg OTX015相似。PLX51107（20 mg/kg，每日一次，p.o.）通过每日一次口服，在侵袭性CLL和Richter转化（RT）疾病模型中展现出强大的抗白血病效果。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 70 mg/mL (159.65 mM), Sonication is recommended.
关键字Epigenetic Reader Domain | PLX 51107 | PLX-51107 | PLX51107 | inhibit | Inhibitor
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PLX51107|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 PLX51107相关厂家报价

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