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化合物 Olorofim|T27300|TargetMol

Olorofim
1928707-56-5
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上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Olorofim
英文名称:
Olorofim
CAS号:
1928707-56-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.28%
产品类别:
抑制剂
货号:
T27300

Product Introduction

Bioactivity

名称Olorofim
描述Olorofim(F-901318)is a novel selective antifungal compound targeting pyrimidine biosynthesis in mycobacteria, with inhibitory effect on Aspergillus fumigatus DHODH (IC50: 44 nM), but little inhibitory effect on human DHODH (>100 uM).Olorofim has good efficacy against a variety of pathogenic filamentous and dimorphic fungi, such as Penicillium spp, P. dermatitidis spp and Fusarium spp.
体外活性方法:10 个4将孢子悬浮在80μlRPMI 1640培养基中,缓冲至pH 7.0(用MOPS)并接种到96孔微量滴定板上。然后向每个孔中加入20μ Olorofim(F-901318) 0.0001-1 μg/ml,并将板在28°C下孵育。 孵育 96 小时后微量滴定法评估 MIC。 结果:皮肤癣菌对Olorofim具有高体外敏感性 (MIC = 0.015–0.06 mg/L)。[1] 方法: 使用Olorofim测定了 246 种唑类敏感烟曲霉分离株、5 种具有 TR34/L98H 介导抗性的烟曲霉分离株、19 种根霉属分离株、21 种镰孢菌种分离株以及其他 6 种霉菌各一种分离株的体外抗真菌活性。 结果:针对唑敏感烟曲霉分离株,Olorofim 显示出一致的抗真菌活性 (MIC50 = 0.008 μg/mL);所有烟曲霉分离株均落在 MIC50 (0.008 μg/mL) 的一到二倍稀释范围内; 具有 Cyp51A 相关点突变的 5 株唑类抗性烟曲霉分离株的 MIC 值为 0.008 μg/mL。[3]
体内活性方法:建立皮肤癣菌病豚鼠模型,从感染后第八天开始,每天局部施用Olorofim(F-901318)(PEG300 中的 0.1mg/ml),剂量为 10μg/病变部位,局部治疗7天。 结果:皮肤病变得到解决,出现正常的毛发生长模式。[1] 方法:腹腔内施用olorofim(每8小时15mg / kg,持续9天)治疗由Scedosporium apiospermum,Pseudallescheria boydii(Scedosporium boydii)和Lomentospora prolificans感染的环磷酰胺免疫抑制CD-1小鼠。olorofim治疗的疗效通过感染后 10 天的存活率、感染后 3 天的血清 (1-3)-β-d-glucan (BG) 水平、组织病理学和肾脏真菌负荷来评估。 结果:在olorofim治疗的小鼠中,血清BG水平显着抑制,在靶器官中检测到的真菌DNA显着低于对照组,在小鼠肾脏的组织病理学观察结果中,没有或只有少数带有菌丝元件的病变。[2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (100.29 mM)
关键字F 901318
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Olorofim|||F-901318|||F901318|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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