化合物 PF-3644022|T16501|TargetMol

PF-3644022
1276121-88-0

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-3644022

英文名称：: PF-3644022

CAS号：: 1276121-88-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.13%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16501

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-3644022
描述	PF-3644022 is an effective, selective, and ATP-competitive MAPKAPK2 (MK2) inhibitor (IC50: 5.2 nM and a Ki of 3 nM). PF-3644022 potently inhibits TNFα production and has an anti-inflammatory effect. PF-3644022 also inhibits MK3 and p38 regulated/activated kinase (PRAK) (IC50s: 53 nM and 5.0 nM, respectively).
体外活性	PF-3644022在人类U937单核细胞系或周边血单核细胞中，有效抑制TNFα的产生，活性类似（IC50为160nM）。PF-3644022在LPS激活的人全血中阻断TNFα和IL-6的产生（IC50分别为1.6和10.3μM）。对其他MAPKAP激酶家族成员的抑制活性也进行了评估。除了对MNK2的IC50为148nM，PF-3644022对其他家族成员几乎没有抑制作用，显示出至少数百倍的选择性优于MK2[1]。
体内活性	PF-3644022（3-100 mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续12天；Lewis大鼠）治疗显示出剂量依赖性地抑制慢性爪子肿胀。在口服给药12天后的第21天测量得ED50值为20 mg/kg[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 41.67 mg/mL (111.28 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.
关键字	MAPKAP kinase 2 \| monocytic \| lipopolysaccharide \| IL-6 \| TNFα \| safety \| Anti-inflammatory \| orally \| PRAK \| efficacious \| PF-3644022 \| PF3644022 \| inhibit \| Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2 \| p38 MAPK \| Inhibitor \| MK3 \| PF 3644022 \| MAP kinase activated protein kinase 2 \| MAPKAPK2 (MK2) \| MAPK activated protein kinase 2
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 成骨分子库 \| 激酶抑制剂库 \| 神经再生化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗卵巢癌化合物库 \| 疼痛相关化合物库

PF-3644022|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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