1276121-88-0
中文名称
PF-3644022
英文名称
PF 3644022
CAS
1276121-88-0
分子式
C21H18N4OS
分子量
374.46
更新日期
2024/10/07 13:49:59
结构式
中文别名
化合物PF-3644022
(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-F]喹啉-8-酮
英文别名
PF 3644022
MK2 INHIBITOR
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-Methyl-3-(6-Methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
8H-[1,4]Diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one, 9,10,11,12-tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-, (10R)-
| 熔点 |
>180°C (dec.) |
| 储存条件 |
2-8°C(protect from light) |
| 储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
灰白色至黄色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-107427 | PF-3644022
PF-3644022 | 1276121-88-0 | 1mg | 1440元 |
| 2024/08/19 | HY-107427 | PF-3644022
PF-3644022 | 1276121-88-0 | 5mg | 3400元 |
| 2024/08/19 | HY-107427 | PF-3644022
PF-3644022 | 1276121-88-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 3960元 |
生物活性
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
靶点
IC50: 5.2 nM (MK2), 5.0 nM (PRAK) and 53 nM (MK3).
Ki: 3 nM (MK2)
体外研究
The inhibitory activity of PF-3644022 against other MAPKAP kinase family members is evaluated. Other than MNK2 with an
IC
50
of 148 nM, other family members are largely not inhibited, showing at least several hundred-fold selectivity versus MK2.
In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNFα production with similar activity (
IC
50
of 160 nM). PF-3644022 blocks TNFα and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood with
IC
50
values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. Inhibition of TNFα in U937 cells and blood correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity.
体内研究
PF-3644022 (3-100 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 12 days; Lewis rats) treatment shows dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing, with ED
50
value of 20 mg/kg.
|
Animal Model:
|
Female Lewis rats (125-140 g) injected with streptococcal cell wall
|
|
Dosage:
|
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral gavage; twice a day; for 12 days
|
|
Result:
|
Showed dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing.
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供应商信息
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英文名称：PF 3644022
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中文名称：PF-3644022 水合物
英文名称：PF-3644022 hydrate
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CAS：1276121-88-0
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中文名称：(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-f]喹啉-8-酮
英文名称：(R)-10-Methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
CAS：1276121-88-0
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中文名称：化合物 PF-3644022
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CAS：1276121-88-0
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