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化合物 Ro 48-8071 fumarate|T1771|TargetMol

Ro 48-8071 fumarate
189197-69-1
652 10mg 起订
355 5mg 起订
1996 100mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Ro 48-8071 fumarate
英文名称:
Ro 48-8071 fumarate
CAS号:
189197-69-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.32%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1771

Product Introduction

Bioactivity

名称Ro 48-8071 fumarate
描述Ro 48-8071 fumarate is an inhibitor of OSC(Oxidosqualene cyclase; IC50=6.5 nM) that has low-density lipoprotein (LDL) cholesterol lowering activity.
体外活性Ro 48-8071 在HepG2细胞中以剂量依赖的方式降低胆固醇合成,其IC50值约为1.5 nM[1]。Ro 48-8071 (10 μM) 显著降低了PC-3前列腺癌细胞的活性,但对正常前列腺细胞无显著影响。Ro 48-8071 (10-30 μM) 以剂量依赖的方式诱导LNCaP和C4-2细胞系的凋亡。24小时内使用Ro 48-8071治疗的去势抵抗型PC-3和DU145细胞也表现出显著的凋亡水平。Ro 48-8071 (10-25 μM) 以剂量依赖的方式减少AR蛋白表达。Ro 48-8071 (0.1-1 μM) 在依赖激素的LNCaP细胞和去势抵抗型PC-3细胞中以剂量依赖的方式增加ERβ蛋白表达[2]。使用被工程化的哺乳动物细胞表达人类ERα或ERβ蛋白,结合ER反应性的荧光素酶启动子,Ro 48-8071 以剂量依赖的方式抑制17β-雌二醇(E2)诱导的ERα反应性荧光素酶活性(IC50约为10 μM),且这些条件对细胞无毒性[3]。
体内活性Ro 48-8071在每天150μmol/kg剂量下,可最大限度降低LDL-C约60%,增加至300μmol/kg每天剂量时,其降低效果不再提升,同时在所有剂量下对HDL-C无影响。Ro 48-8071在每天≥00μmol/kg剂量下,能显著增加仓鼠肝脏中MOS的含量。Ro 48-8071在每天300μmol/kg剂量下,显著且显着降低了仓鼠的VLDL分泌[1]。Ro 48-8071在5或20mg/kg剂量下,明显抑制了小鼠体内肿瘤生长,且不引起小鼠体重下降。而且,20mg/kg浓度的Ro 48-8071完全消除了在测试时间范围内监测的12个肿瘤中的两个[2]。Ro 48-8071以20mg/天/kg体重剂量,导致BALB/c小鼠全小肠胆固醇合成迅速且持久地抑制(>50%)。大肠和胃的固醇合成也有所降低[4]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 22.5 mg/mL (39.86 mM)
关键字Ro 48-8071 Fumarate | Ro 488071 fumarate | Ro 48 8071 fumarate | Ro 48-8071 | Inhibitor | inhibit
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Ro 48-8071 fumarate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 Ro 48-8071 fumarate相关厂家报价

  • RO-4926219
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  • 2024-11-11
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