化合物 ABBV-CLS-484|T61699|TargetMol

Osunprotafib
2489404-97-7

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物ABBV-CLS-484

英文名称：: Osunprotafib

CAS号：: 2489404-97-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

纯度规格：: 98.01%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T61699

Product Introduction

Bioactivity

名称	Osunprotafib
描述	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) is a potent, orally bioavailable PTP1B/PTPN2 inhibitor in clinical trials for solid tumors. [1] Osunprotafib (ABBV-CLS-484) stimulates the tumor microenvironment and promotes natural killer cell and CD8 T cell function and enhances T cell anti-tumor immunity by enhancing JAK-STAT signaling and reducing T cell dysfunction. [2]
体外活性	Osunprotafib (ABBV-CLS-484)剂量依赖性地将健康供体和癌症患者的全血中 STAT5 的磷酸化提高到相似水平；在健康供体和癌症患者的血液样本中，Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 增加了 IFNγ 诱导的 STAT1 磷酸化和 CXCL10 的产生，这表明 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 增强的通路参与导致下游功能效应增强；Osunprotafib (ABBV-CLS-484)增加了人体全血中的T细胞活化和功能，这由TCR刺激后CD69表达以及IFNγ和TNF产生的剂量依赖性增加所表明；Osunprotafib (ABBV-CLS-484)抑制PTPN2 / N1可增强人体免疫细胞活化。[2]
体内活性	方法：全身 Ptpn2 缺失的小鼠口服剂量为3 /10/100 mg/kg的Osunprotafib（ABBV-CLS-484），每日两次，试图确定通过口服全身抑制 PTPN2/N1 是否可以作为一种安全有效的免疫疗法结果：在 10 mg kg-1 每日两次的给药剂量下，循环趋化因子（包括 CXCL10 和 CXCL9）增加了 2-3 倍；每天两次 100 mg/kg 的剂量导致某些动物出现明显的全身免疫激活，表现为循环细胞毒性颗粒酶 B (GZMB) CD8 T 细胞和细胞因子（如 CXCL10 和 CXCL9）显著增加。方法：评估肿瘤动物每天一次 50、100 和 150 mg/kg-1 的剂量，观察体况评分或体重的显著变化。结果：Osunprotafib（ABBV-CLS-484）未观察到体重的显著变化，在幼稚大鼠中耐受剂量高达 300 mg kg-1 /天，持续 28 天。最显着的发现是肾脏、关节和肝脏中剂量依赖性的免疫细胞浸润，此外还发现Osunprotafib（ABBV-CLS-484）的半衰期相对较短，可以快速停止治疗，从而比基于抗体的疗法更快地解决炎症状况。[2]
存储条件	keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1.5 mg/mL (3.89 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 19 mg/mL (49.29 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	protein tyrosine phosphatase(PTP) \| AC-484 \| ABBV-CLS484 \| ABBV-CLS 484
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 磷酸酶抑制剂化合物库 \| 代谢化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

AC 484|||Osunprotafib|||AC484|||ABBV-CLS-484|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务