4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺|T6481|TargetMol

Droxinostat
99873-43-5

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺

英文名称：: Droxinostat

CAS号：: 99873-43-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.83%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6481

Product Introduction

Bioactivity

名称	Droxinostat
描述	Droxinostat (NS 41080) is a selective inhibitor of HDAC, mostly for HDACs 6 and 8 with IC50 of 2.47 μM and 1.46 μM, greater than 8-fold selective against HDAC3 and no inhibition to HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9, and 10.
细胞实验	PPC-1 cells (1 × 104) are seeded overnight into 96-well flat-bottomed plates in 100 μL of medium containing 2.5% FCS. The next day, Droxinostat is added. CH-11 antibody (100 ng/mL) is then added and the cells are incubated for 24 hours before assessing cell viability by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye reduction assay.(Only for Reference)
激酶实验	HDAC Inhibition Assay: HDAC inhibition is assessed using the CycLex HDACs fluorometric assay according to the manufacturer's protocol and using crude nuclear extract from HeLa cells (principally HDAC1 and HDAC2). The relative activity is expressed as (fluorescence intensity of treated samples/fluorescence intensity of controls) × 100
体外活性	Droxinostat最初被识别为通过下调c-Fas相关死亡结构域样白介素-1转化酶样抑制蛋白（c-FLIP）的表达，使PPC-1细胞对FAS和TRAIL敏感化。[1] 在悬浮培养而非贴壁条件下，Droxinostat（20 μM–60 μM）首先通过激活caspase 8，随后激活线粒体途径，使PPC-1细胞对细胞外基质脱附引发的细胞死亡（anoikis）敏感。同样，Droxinostat也使包括PC-3、DU-145、T47D和OVCAR-3等其他癌细胞系对细胞外基质脱附引发的细胞死亡或CH-11诱导的凋亡敏感化，但对LNCaP或MB-MDA-468则没有这种作用。[2] 然而，直到最近Droxinostat的直接靶标仍是一个谜。研究揭示，在组蛋白去乙酰化酶（HDAC）1-10亚型中，Droxinostat选择性抑制HDAC3、6和8，其IC50值分别为16.9 μM、2.47 μM和1.46 μM，而对其他HDAC成员的抑制（IC50 > 20 μM）没有影响。[3] 在MCF-7乳腺癌细胞中，Droxinostat（10 μM–100 μM）通过减少c-FLIPL和c-FLIPS的表达，降低细胞存活率，并诱导凋亡，从而使细胞对凋亡敏感化。[4]
体内活性	在SCID小鼠模型中，处理了Droxinostat (30 μM)的PPC-1细胞与未处理细胞相比，远处肿瘤形成的减少。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 46 mg/mL (188.8 mM) Ethanol : 46 mg/mL (188.8 mM)
关键字	HDAC3 \| hepatocellular carcinoma (HCC) \| NS41080 \| Apoptosis \| Histone deacetylases \| cancer \| inhibit \| NS-41080 \| Droxinostat \| HDAC6 \| HDAC8 \| Inhibitor \| histone deacetylase (HDAC) \| HDAC
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NS 41080|||4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务