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4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺

4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺

英文名称:Droxinostat
CAS号:99873-43-5
分子式:C11H14ClNO3
分子量:243.69
EINECS号:
Mol文件:99873-43-5.mol
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 结构式

4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 性质

密度 1.252
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至类白色

4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 用途与合成方法

Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
TargetValue
HDAC8 1.46 μM
HDAC6 2.47 μM
HDAC3 16.9 μM
HDAC9 >20 μM
HDAC10 >20 μM

Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂,通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞,通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径,而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡,或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现,在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显,IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞,通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活,和诱导凋亡,使细胞更易发生凋亡。

30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型,作用于PPC-1细胞,降低肿瘤形成。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-37/38-41
安全说明26-39
WGK Germany3

4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-13267 1 mg 220
2024-11-08 HY-13267 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 99873-43-5 5mg 500

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中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/11/5 13:11:15
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产品介绍:
英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
备注:C14431
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联系电话:025-83697070
产品介绍:
中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
CAS:99873-43-5
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:3500/0.5克;定制
江苏艾康生物医药研发有限公司
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产品介绍:
英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g

最新发布供应信息

99873-43-5Droxinostat
上海嘉定区澄浏公路52号 2024-11-12
HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂(Droxinostat)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-11-12

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