4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:Droxinostat
CAS号:99873-43-5
分子式:C11H14ClNO3
分子量:243.69
EINECS号:
Mol文件:99873-43-5.mol
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 用途与合成方法
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
| Target | Value |
| HDAC8 | 1.46 μM |
| HDAC6 | 2.47 μM |
| HDAC3 | 16.9 μM |
| HDAC9 | >20 μM |
| HDAC10 | >20 μM |
Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13267 | 1 mg | 247 | ||
| 2024-01-25 | HY-13267 | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 | 99873-43-5 | 5mg | 502 |
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中文名称：4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称：Droxinostat
CAS：99873-43-5
纯度：>98%
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备注：2g
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英文名称：Droxinostat
CAS：99873-43-5
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产品介绍：
英文名称：4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
CAS：99873-43-5
纯度：98%
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纯度：95%
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HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂（Droxinostat）
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2024-04-26
99873-43-5Droxinostat
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2024-04-26
