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99873-43-5

中文名称 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称 Droxinostat
CAS 99873-43-5
分子式 C11H14ClNO3
分子量 243.69
MOL 文件 99873-43-5.mol
更新日期 2024/11/20 16:00:09
结构式 99873-43-5 结构式

基本信息

中文别名 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂(DROXINOSTAT)
英文别名 CS-425
NS 41080
Droxinostat
4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
4-(4-Chloro-2-methyl-phenoxy)-N-hydroxy-butyramide
ButanaMide, 4-(4-chloro-2-Methylphenoxy)-N-hydroxy-
所属类别 生物化工:HDAC 抑制剂

物理化学性质

密度 1.252
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至灰白色

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS07
警示词 危险
危险性描述 H302-H315-H318-H335
防范说明 P261-P280-P305+P351+P338
危险品标志 Xn
危险类别码 22-37/38-41
安全说明 26-39
WGK Germany 3

图谱信息

4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺(99873-43-5)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
靶点
TargetValue
HDAC8 1.46 μM
HDAC6 2.47 μM
HDAC3 16.9 μM
HDAC9 >20 μM
HDAC10 >20 μM
体外研究

Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂,通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞,通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径,而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡,或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现,在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显,IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞,通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活,和诱导凋亡,使细胞更易发生凋亡。

体内研究
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型,作用于PPC-1细胞,降低肿瘤形成。

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天津凯利奇生物科技有限公司
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中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
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英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
备注:C14431
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中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
CAS:99873-43-5
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:3500/0.5克;定制
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英文名称:Droxinostat
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纯度:95%
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中文名称:Droxinostat,HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂
英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
纯度:>=96%
包装信息:10mg/RMB 727.90;25mg/RMB 1276.90;5mg/RMB 454.90
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中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:Droxinostat
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纯度:96.0%
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英文名称:Droxinostat
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纯度:0.98
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英文名称:Droxinostat
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纯度:95+%
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中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:Droxinostat
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纯度:98%(HPLC)
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中文名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称:Droxinostat
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纯度:97% HPLC
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英文名称:Droxinostat
CAS:99873-43-5
纯度:96%
包装信息:5mg;10mg;25mg
备注:D75700

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