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化合物 PF-562271 besylate|T6177|TargetMol

PF-562271 besylate
939791-38-5
￥257 1mg 起订
￥597 5mg 起订
￥1030 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PF-562271 besylate
英文名称：
PF-562271 besylate
CAS号：
939791-38-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.5%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6177

Product Introduction

Bioactivity

名称PF-562271 besylate
描述PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs.
细胞实验Cells are plated for 48 hours before addition of PF-562271. After 3 days cells are fixed by addition of ice cold 25% trichloroacetic acid (TCA) solution prior to staining with Sulforhodamine B (SRB) dye solution. Plates are washed with 1% glacial acetic acid, air-dried and resuspended in 10 mM Tris buffer, pH 10.5 before reading absorbance at 540 nm. Curve fitting and generation of IC50 values is carried out using GraphPad Prism 4 software from six replicates.(Only for Reference)
激酶实验Recombinant kinase assay and enzyme kinetics : Briefly, purified-activated FAK kinase domain (amino acid 410–689) is reacted with 50 μM ATP and 10 μg per well of a random peptide polymer of Glu and Tyr, p(Glu/Tyr), in kinase buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, and 48 mM MgCl2] for 15 minutes. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is challenged with serially diluted PF-562271 at 1/2-Log concentrations starting at a top concentration of 1 μM. Each concentration is tested in triplicate. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is detected with a general antiphospho-tyrosine (PY20) antibody followed by horseradish peroxidase (HRP)-conjugated goat anti-mouse IgG antibody. HRP substrate is added, and absorbance readings at 450 nm are obtained after addition of stop solution (2 M H2SO4). IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Broad kinase selectivity profiling is performed in house and by using the KinaseProfiler Selectivity Screening Service available through UpState Biotechnology.
体外活性PF-562271对FAK和Pyk2酪氨酸激酶活性表现出选择性抑制效果，其IC50分别为1.5 nM和14 nM。在基于细胞的实验中，PF-562271对FAK的IC50表现为5 nM，与其他激酶靶标相比表现出更高的选择性。[1] 在二维(2D)培养条件下，PF-562271能够依剂量依赖性抑制FAK WT、FAK/和FAK激酶缺陷(KD)细胞的增殖，其IC50分别为3.3 μM、2.08 μM和2.01 μM。[2]
体内活性在多个人类皮下移植模型中，PF-562271显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用，对PC-3M、BT474、BxPc3和LoVo的最大肿瘤抑制率在每日两次，每次25至50 mg/kg剂量下，范围从78%至94%，且无体重下降、病态或死亡现象。[1] PF-562271（通过p.o.给药，25 mg/kg）在皮下和骨转移的PC3M-luc-C6移植模型中显著减缓了肿瘤进展。[3] 在Huh7.5肝细胞癌移植模型中，sunitinib和PF-562271的联合治疗针对血管生成和肿瘤侵袭性，比单一化合物治疗产生更显著的抗肿瘤效果，通过阻断肿瘤生长及影响肿瘤在撤销治疗后的恢复能力。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 55 mg/mL (82.62 mM), Sonication is recommended.
关键字PF-562271 besylate | Pyk2 | Inhibitor | FAK | Focal adhesion kinase | inhibit | PF562271 besylate | PF 562271 besylate | VS-6062 besylate | PTK2 | Proline-rich tyrosine kinase 2 | PTK2 protein tyrosine kinase 2
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PF-00562271 Besylate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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