化合物 Avagacestat|T6249|TargetMol

Avagacestat
1146699-66-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Avagacestat

英文名称：: Avagacestat

CAS号：: 1146699-66-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.77%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6249

Product Introduction

Bioactivity

名称	Avagacestat
描述	Avagacestat (BMS-708163) (BMS-708163) is a potent, selective, orally bioavailable γ-secretase inhibitor of Aβ40 and Aβ42 with IC50 of 0.3 nM and 0.27 nM, demonstrating a 193-fold selectivity against Notch. Phase 2.
细胞实验	BMS-708163 is dissolved in DMSO. The cell viability is assessed using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay from the Cell Counting Kit 8 (CCK-8). The cells are seeded into 96-well plates at an initial density of 5×103 cells/well and cultured for 24?h, after which the cells are cultured with DMSO, increased concentrations of gefitinib or BMS708163, BIBW2992, or the combination of BMS708163 and BIBW2992 for an additional 48?h. The A450 is measured in a microplate reader after 10?μL of CCK-8 solution is added and incubated for 1?h. The percentage of growth is shown relative to untreated controls.
体外活性	BMS-708163 在抑制Notch处理方面展示出较弱的选择性，其IC50值为193倍。[1]
体内活性	经口给予BMS-708163能显著降低大鼠和狗的大脑、血浆和脑脊液中的Aβ40水平，并可持续一段时间。在狗中，BMS-708163（6个月内每日3 mg/kg剂量）没有显示出剂量限制效应，并且具有高的大脑对血浆比率（2.4）。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 96 mg/mL (184.3 mM)
关键字	Inhibitor \| γ-secretase \| Avagacestat \| Notch \| BMS708163 \| Gamma secretase \| BMS 708163 \| inhibit
相关产品	Valproic acid sodium salt \| Tangeretin \| DAPT \| Valproic Acid \| RO7185876 \| Gossypolone \| gamma-secretase modulator 1 \| HDAC6-IN-9 \| Carvacrol \| FLI-06 \| CB-103 \| Aβ42-IN-2
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 神经信号分子库 \| 蛋白酶抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

BMS-708163|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务