化合物 GDC-0084|T3705|TargetMol

GDC0084
1382979-44-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GDC-0084

英文名称：: GDC0084

CAS号：: 1382979-44-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3705

Product Introduction

Bioactivity

名称	GDC0084
描述	GDC0084 (RG7666) is a PI3K inhibitor with potential antineoplastic activity. GDC0084 (RG7666) specifically inhibits PI3K in the PI3K/AKT kinase (or protein kinase B) signaling pathway, thereby inhibiting the activation of the PI3K signaling pathway. This may result in the inhibition of both cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
细胞实验	For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use(polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml). GDC-0084 is tested at 5 μM in the apical-tobasolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. The compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. GDC-0084 concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.(Only for Reference)
体外活性	GDC-0084对小鼠脑中的PI3K信号通路有明显抑制效果,可抑制高达90%的pAkt信号.在U87和GS2原位移植瘤模型中,GDC-0084对肿瘤生长分别具有70%和40%的抑制作用.GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段,暴露的耐受剂量与小鼠模型中的有效剂量一致.
体内活性	在人微粒体及干细胞培养中,GDC-0084显示出良好的代谢稳定性,能抑制正常脑组织中PI3K通路的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖（IC50：0.3-1.1 μM）。GDC-0084与血浆蛋白结合率较低,在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7%（n=3,5 μM）,而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高,游离分数只有6.7±1%(n=3)。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 3.82 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	GDC0084 \| RG-7666 \| RG 7666
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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务