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化合物 A-1210477|T2632|TargetMol

A-1210477
1668553-26-1
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 A-1210477
英文名称:
A-1210477
CAS号:
1668553-26-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.76%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2632

Product Introduction

Bioactivity

名称A-1210477
描述A-1210477 is an effective and specific MCL-1 and Bcl-2 inhibitor (Ki/IC50: 0.454/26.2 nM).
细胞实验Adherent cell lines are seeded at 50?000 cells per well in 96-well plates and treated for 48?h with compounds diluted in half-log steps starting at 30?μM and ending at 0.001?μM. Multiple myeloma cell lines were seeded at 15?000–20?000 cells per well and treated similarly. Effects on proliferation and viability were determined using CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer's instructions. IC50 values are determined by non-linear regression analysis of the concentration response data.(Only for Reference)
激酶实验Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
体外活性在H929细胞中,A-1210477高亲和力结合于MCL-1,并促使MCL-1蛋白表达升高。在H929、H2110和H23细胞中,A-1210477引起凋亡的典型特征,并抑制依赖MCL-1的细胞生存能力。此外,A-1210477与navitoclax协同作用,有效杀灭多种癌症细胞系。[1] 在SKBR3细胞中,A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用,并诱导经典凋亡特征。[2] 另外,A-1210477还使非霍奇金淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)更为敏感。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : Insoluble
H2O : 10 mM
关键字inhibit | Inhibitor | A 1210477 | A-1210477 | Bcl-2 Family | Apoptosis | A1210477
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 细胞凋亡化合物库 | 高选择性抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 抗COVID-19化合物库 | 表型筛选靶点鉴定库
A-1210477|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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