1668553-26-1
中文名称
无中文名称
英文名称
A-1210477
CAS
1668553-26-1
分子式
C46H55N7O7S
分子量
850.04
MOL 文件
1668553-26-1.mol
更新日期
2024/11/27 15:49:41
结构式
基本信息
中文别名
MCL-1抑制剂(A-1210477)
BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101
7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸
BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101
7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸
英文别名
CS-2151
CS-2202
A-1210477
Abbvie Mcl-1 Inhibitor
A-1210477
A 1210477
A1210477
7-(5-((4-(4-(N,N-dimethylsulfamoyl)piperazin-1-yl)phenoxy)methyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(2-morpholinoethyl)-3-(3-(naphthalen-1-yloxy)propyl)-1H-indole-2-carboxylic acid
7-[5-[[4-[4-[(Dimethylamino)sulfonyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3-[3-(1-naphthalenyloxy)propyl]-1H-indole-2-carboxylic acid
1H-Indole-2-carboxylic acid, 7-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)sulfonyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3-[3-(1-naphthalenyloxy)propyl]-
CS-2202
A-1210477
Abbvie Mcl-1 Inhibitor
A-1210477
A 1210477
A1210477
7-(5-((4-(4-(N,N-dimethylsulfamoyl)piperazin-1-yl)phenoxy)methyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(2-morpholinoethyl)-3-(3-(naphthalen-1-yloxy)propyl)-1H-indole-2-carboxylic acid
7-[5-[[4-[4-[(Dimethylamino)sulfonyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3-[3-(1-naphthalenyloxy)propyl]-1H-indole-2-carboxylic acid
1H-Indole-2-carboxylic acid, 7-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)sulfonyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3-[3-(1-naphthalenyloxy)propyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 1027.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 4.43±0.30(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
靶点
|
Mcl-1 0.45 nM (Ki) |
Bcl-2 132 nM (Ki) |
Bfl-1 660 nM (Ki) |
Bcl-W 2280 nM (Ki) |
Apoptosis
|
体外研究
A-1210477 (10 μM) reduces the amount of BIM co-immunoprecipitated with MCL-1 antibody, and triggers MCL-1 elevation in a variety of cancer cell lines, including the breast cancer cell line HCC-1806. A-1210477 inhibits MCL-1-NOXA interactions with an IC 50 of approximately 1 μM, while having no effect on BCL-2-BIM or BCL-XL-BCL-XS interactions. The NSCLC cell lines H2110 and H23 are sensitive to A-1210477 with cell viability IC 50 <10 μM, confirming that A-1210477 can kill MCL-1-dependent cell lines.
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纯度：>98%
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纯度：>98%,MCL-1
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CAS：1668553-26-1
纯度：98%+ HPLC
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CAS：1668553-26-1
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CAS：1668553-26-1
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