化合物 GSK-2256098|T2281|TargetMol

GSK2256098
1224887-10-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK-2256098

英文名称：: GSK2256098

CAS号：: 1224887-10-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.52%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2281

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK2256098
描述	GSK2256098 (GTPL7939) is a small molecule FAK kinase inhibitor.
细胞实验	PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted. (Only for Reference)
体外活性	GSK2256098被开发用于通过靶向FAK的磷酸化位点，酪氨酸（Y）397，来抑制FAK活性。经过30分钟孵育，GSK2256098在癌细胞系中抑制FAK活性或Y397磷酸化，其中包括OVCAR8（卵巢）、U87 mg（脑）和A549（肺），其IC50值分别为15、8.5和12 nM。此外，数据表明，GSK2256098对FAK的细胞内抑制可在培养细胞中最早于30分钟发生，并在小鼠肿瘤移植物中持续达12小时。GSK2256098抑制FAK激酶活性能降低Akt和ERK活性。PI3K/Akt和ERK信号传导有助于细胞存活，这意味着GSK2256098在减缓特定类型PDAC细胞中异常存活路径方面有药理价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关途径促进L3.6P1细胞的凋亡。它以FAK特异性方式减缓PDAC细胞的异常生长和异常运动[1]。GSK2256098还能抑制一部分GBM细胞系的生长、迁移和侵袭，并诱导凋亡[2]。
体内活性	在小鼠和大鼠进行的药代动力学(PK)研究中，血脑屏障完整的情况下，GSK2256098进入中枢神经系统(CNS)的能力较差。然而，在GBM（胶质母细胞瘤）患者的肿瘤中，其浓度超过了与临床前活性相关的浓度[2]。GSK2256098具有可接受的安全性档案，在最大耐受剂量(MTD)或以下剂量具有靶向作用的证据，并在患有间皮瘤的患者中表现出临床活性，特别是在那些失去merlin蛋白的患者中[3]。在Ishikawa原位小鼠模型中，与接种Hec1A细胞的小鼠相比，用GSK2256098治疗的小鼠肿瘤重量更轻，转移情况更少。在Ishikawa模型中，与Hec1a模型相比，用GSK2256098治疗的肿瘤显示出更低的微血管密度(CD31)、较少的细胞增殖(Ki67)以及更高的凋亡率(TUNEL)。GSK2256098可能对携带PTEN突变的子宫癌患者具有治疗益处，PTEN是一个潜在的预测性生物标志物[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 76 mg/mL (183.2 mM)
关键字	Focal adhesion kinase \| PTK2 protein tyrosine kinase 2 \| GTPL 7939 \| Inhibitor \| FAK \| GSK2256098 \| Apoptosis \| GTPL-7939 \| inhibit \| PTK2
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 细胞凋亡化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

GTPL7939|||GSK-2256098|||GSK 2256098|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务