西洛司特|T6445|TargetMol

Cilomilast
153259-65-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 西洛司特

英文名称：: Cilomilast

CAS号：: 153259-65-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.43%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6445

Product Introduction

Bioactivity

名称	Cilomilast
描述	Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
细胞实验	U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K2
体外活性	Cilomilast在U937细胞中以浓度依赖的方式增加cAMP含量。[2] 在分离的人类单核细胞中，Cilomilast和(R)-rolipram在抑制LPS诱导的TNF-α形成方面具有等效性，其-log (IC50)分别为7.0和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram均能适度预防人类中性粒细胞fMLP诱导的脱颗粒现象。两者在抑制中性粒细胞激活方面具有等效性，其-log (IC50)值分别为7.1和6.4。[2] Cilomilast显著降低角膜中TNF-α的表达，在结膜中降低IL-1α、IL-1β和TNF-α的表达。Cilomilast治疗显著减少中央和周边角膜中CD11b+抗原呈递细胞的存在，并导致结膜细胞因子IL-6、IL-23和IL-17表达的减少。此外，Cilomilast减少了引流淋巴结中IL-17和IL-23的表达。[3] Cilomilast降低了TLR4表达，减少了IL-8释放和中性粒细胞趋化活性，同时增加了IP-10释放和淋巴细胞趋化活性。[4]
体内活性	Cilomilast以口服ED50为4.9 mg/kg抑制人体TNFα产生。与其对TNFα产生的等效活性相比，Cilomilast（ED50=2.3 mg/kg，p.o.）在逆转利血平引起的低体温（一种抗抑郁活动模型）方面的效力是R-rolipram（ED50=0.23 mg/kg，p.o.）的十分之一。在时间进程研究中，Cilomilast（30 mg/kg，p.o.）至少可抑制TNFα产生10小时。在Balb/c小鼠的慢性噁唑烷引起的接触敏感模型中评估了Cilomilast调节体内白细胞介素-4产生的能力。Cilomilast的局部给药（1000 μg）抑制了病损处的白细胞介素-4浓度。口服给予Cilomilast剂量依赖性抑制了布朗挪威大鼠气道支气管肺泡灌洗液中白细胞介素-4、TNF-α和半胱氨酸白三烯的产生，以及白细胞浸润。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 31 mg/mL (90.3 mM) DMSO : 60 mg/mL (174.71 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	asthma \| immunomodulatory \| obstructive \| Inhibitor \| Phosphodiesterase (PDE) \| inhibit \| SB207499 \| Phosphodiesterase \| SB 207499 \| pulmonary \| disease \| PDE4 \| anti-inflammatory \| chronic \| COPD \| Cilomilast
相关产品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Apremilast \| Indomethacin \| Roflumilast \| Sildenafil citrate \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| Doxofylline
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 活性脂质化合物库 \| 抗阿尔茨海默症化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

西洛司特|||SB-207499|||Ariflo|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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