153259-65-5
中文名称
西洛司特
英文名称
Cilomilast
CAS
153259-65-5
分子式
C20H25NO4
分子量
343.417
MOL 文件
153259-65-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
基本信息
中文别名
西洛司特
4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸
4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸
英文别名
Ariflo
ArifloR
SB 207499
Clomilast
Cilomelast
CILOMILAST
CiloMilast(SB-207499)
Sb207499 Cilomilast
Cilomilast, SB 207499, Ariflo
4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexanecarboxylic acid
ArifloR
SB 207499
Clomilast
Cilomelast
CILOMILAST
CiloMilast(SB-207499)
Sb207499 Cilomilast
Cilomilast, SB 207499, Ariflo
4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexanecarboxylic acid
所属类别
生物化工：PDE 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 157°C |
| 沸点 | 549.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | ?20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 4.45±0.25(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | CFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
LPDE4
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
HPDE4
(Cell-free assay) | 120 nM |
体外研究
Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。
体内研究
在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。
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中文名称：西洛司特
英文名称：Cilomilast
CAS：153259-65-5
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中文名称：西洛司特
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中文名称：西洛司特
英文名称：Cilomilast
CAS：153259-65-5
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英文名称：Cilomilast
CAS：153259-65-5
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纯度：0.98
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中文名称：西洛司特
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CAS：153259-65-5
纯度：99% HPLC
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英文名称：Cilomilast
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纯度：>=95% (HPLC)
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CAS：153259-65-5
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英文名称：Cilomilast(SB-207499)
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英文名称：Cilomilast
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中文名称：西洛司特;SB-207499
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英文名称：Cilomilast
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M12158